在蛋白酶抑制领域,丝氨酸蛋白酶抑制剂是一个广泛的化学类别,包括各种能够抑制丝氨酸蛋白酶酶活性的化合物。这些抑制剂通过不同的机制发挥作用,通常靶向酶的活性位点,而活性位点对酶的蛋白水解功能至关重要。例如,AEBSF(4-(2-氨乙基)苯磺酰氟)是一种著名的不可逆抑制剂,它能与活性位点内的丝氨酸残基共价键合,有效阻止底物的进入和酶的活性。同样,甲磺酸加贝酯和甲磺酸萘莫司他也可作为合成抑制剂,后者可与活性丝氨酸形成短暂的共价键,从而使酶失活。而甲磺酸卡莫司他则因与胰蛋白酶样蛋白酶的可逆性结合而得到认可,这表明它与 PRSS3 的活性位点具有类似的亲和力。
苯甲脒等其他化合物则通过与丝氨酸蛋白酶的活性位点竞争性结合而发挥抑制作用。肽类抑制剂(如阿普汀)通过物理方式阻塞活性位点,从而阻止底物进入。来普汀(Leupeptin)和安替比林(antipain)这两种可逆性抑制剂被认为能与胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶的活性位点相互作用,这意味着它们能以类似的方式与 PRSS3 相互作用。通常抑制糜蛋白酶样蛋白酶的糜蛋白酶抑制剂也是依靠可逆性结合来发挥作用的。虽然抑肽素 A 主要针对天冬氨酸蛋白酶,但它对丝氨酸蛋白酶也有活性。虽然 E-64 主要是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂,但在某些实验条件下,它的结构也能对丝氨酸蛋白酶产生作用。这些抑制剂中的每一种都采用了不同的方法来阻碍丝氨酸蛋白酶的催化活性,其中一些会形成稳定、不可逆的复合物,而另一些则会产生暂时的相互作用,在特定条件下可以逆转。这些化学物质对丝氨酸蛋白酶的抑制作用是基于它们在活性位点或异构位点与酶相互作用的能力,从而改变酶的构象和功能。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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AEBSF hydrochloride | 30827-99-7 | sc-202041 sc-202041A sc-202041B sc-202041C sc-202041D sc-202041E | 50 mg 100 mg 5 g 10 g 25 g 100 g | ¥564.00 ¥1354.00 ¥4738.00 ¥9409.00 ¥20714.00 ¥55237.00 | 33 | |
不可逆丝氨酸蛋白酶抑制剂,可与活性位点丝氨酸残基共价结合,从而抑制 PRSS3 的酶活性。 | ||||||
Gabexate mesylate | 56974-61-9 | sc-215066 | 5 mg | ¥1128.00 | ||
针对各种丝氨酸蛋白酶的合成抑制剂,可通过占据 PRSS3 的活性位点来降低其活性。 | ||||||
Nafamostat mesylate | 82956-11-4 | sc-201307 sc-201307A | 10 mg 50 mg | ¥903.00 ¥3385.00 | 4 | |
已知可抑制多种丝氨酸蛋白酶,可能通过与活性丝氨酸形成短暂的共价键来抑制 PRSS3。 | ||||||
Camostat mesylate | 59721-29-8 | sc-203867 sc-203867A sc-203867B sc-203867C sc-203867D sc-203867E | 10 mg 50 mg 500 mg 1 g 10 g 100 g | ¥474.00 ¥2019.00 ¥3452.00 ¥6905.00 ¥23015.00 ¥49483.00 | 5 | |
靶向胰蛋白酶样蛋白酶,可通过与 PRSS3 的活性位点可逆结合抑制 PRSS3。 | ||||||
Benzamidine | 618-39-3 | sc-233933 | 10 g | ¥3227.00 | 1 | |
许多丝氨酸蛋白酶的竞争性抑制剂,也可通过与 PRSS3 的活性位点结合抑制 PRSS3。 | ||||||
Aprotinin | 9087-70-1 | sc-3595 sc-3595A sc-3595B | 10 mg 100 mg 1 g | ¥1241.00 ¥4513.00 ¥18220.00 | 51 | |
几种丝氨酸蛋白酶的多肽抑制剂,可通过阻断 PRSS3 的活性位点来抑制 PRSS3。 | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | ¥812.00 ¥1636.00 ¥2990.00 ¥5517.00 ¥15784.00 ¥1117.00 | 19 | |
胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶抑制剂,可通过可逆结合抑制 PRSS3。 | ||||||
Chymostatin | 9076-44-2 | sc-202541 sc-202541A sc-202541B sc-202541C sc-202541D | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | ¥1726.00 ¥2877.00 ¥10611.00 ¥13121.00 ¥25101.00 | 3 | |
抑制糜蛋白酶样丝氨酸蛋白酶,并可能通过类似机制抑制 PRSS3。 | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | ¥3103.00 ¥10470.00 ¥17408.00 | 14 | |
虽然它是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂,但在某些条件下也会影响丝氨酸蛋白酶,并有可能抑制 PRSS3。 |