Enpp4 抑制因子

常见的 Enpp4 抑制剂包括但不限于盐酸左旋咪唑 CAS 16595-80-5、苏拉明钠 CAS 129-46-4、正钒酸钠 CAS 13721-39-6 和茜素 CAS 72-48-0。

Enpp4 的化学抑制剂可通过各种机制阻碍其酶活性。左旋咪唑是一种已知的碱性磷酸酶抑制剂，它可以减少 Enpp4 功能（包括水解磷酸二酯键）所需的磷酸基团。同样，正钒酸钠通过模仿磷酸基团的结构与磷酸基团竞争，从而可能抑制 Enpp4 的催化作用。硫普罗宁具有硫醇修饰特性，可改变 Enpp4 的二硫键（这对其结构和酶功能至关重要），从而抑制其活性。活性蓝 2 和苏拉明的性质分别针对嘌呤能受体和参与核苷酸水解的酶。反应蓝 2 会阻碍由 Enpp4 的核苷酸产物激活的信号传导途径，而素拉明则会干扰 ATP 和其他核苷酸的水解过程，而 Enpp4 也参与了这些过程。

此外，已知的外-ATP 酶抑制剂 ARL 67156 和 POM 1 也能抑制 ATP 的水解，而这正是 Enpp4 催化的反应。PPADS 是一种非选择性 P2 嘌呤受体拮抗剂，可通过阻断酶反应产物激活的受体间接抑制 Enpp4，从而影响 Enpp4 在核苷酸信号转导中的作用。碱性磷酸酶抑制剂茜素红 S 能与 Enpp4 的活性位点结合，干扰其磷酸基团裂解活性。此外，Ke-758 和 β,γ-亚甲基腺苷-5'-三磷酸酯可作为竞争性抑制剂占据 Enpp4 的催化位点，从而阻止该酶与其底物（如 UTP 和 ATP）相互作用。这些化学抑制剂共同针对 Enpp4 的酶活性，导致其水解核苷酸和影响嘌呤能信号通路的能力下降。