EAAT-5 抑制因子

常见的 EAAT-5 抑制剂包括但不限于 UCPH 101 CAS 1118460-77-7 和二氢凯尼酸 CAS 52497-36-6。

EAAT-5 的化学抑制剂通过各种机制阻碍该蛋白跨细胞膜运输谷氨酸的能力。DL-三β-苄氧基天冬氨酸和(S)-4-羧基苯基甘氨酸利用其与谷氨酸的结构相似性，竞争性地结合到 EAAT-5 的活性位点，从而阻止实际底物进入这一关键区域并被转运。同样，MS-153 对底物结合位点也有竞争性抑制作用，从而阻碍了 EAAT-5 的谷氨酸转运功能。UCPH-101 和二氢开萘酸也以 EAAT-5 上的底物结合位点为靶点，但它们的特定结合特性可能暗示了一种微妙的抑制机制，可能提供了一种独特的阻断作用，损害了谷氨酸的摄取。

L-反式-吡咯烷-2,4-二羧酸也是一种竞争性抑制剂，它模拟谷氨酸，通过占据 EAAT-5 的底物结合位点而有效阻断其转运活性。另一方面，WAY-213,613 可通过与 EAAT-5 上的异构位点结合，导致构象变化，从而降低底物结合位点的可及性或功能性，从而通过非竞争性机制发挥抑制作用。GPI-1046 可以通过改变 EAAT-5 蛋白的脂质微环境间接抑制 EAAT-5，而脂质微环境是决定 EAAT-5 正常功能的关键因素。丙戊二胺提供了一个更间接抑制方法的例子；通过改变细胞的氧化还原状态，丙戊二胺可以破坏包括 EAAT-5 在内的各种转运蛋白的功能，尽管它的主要作用并非针对转运体本身。这些抑制剂共同勾勒出了一个策略谱系，其共同的终点是抑制 EAAT-5 的谷氨酸转运能力。