EAAT-4 抑制因子

常见的 EAAT-4 抑制剂包括但不限于 UCPH 101 CAS 1118460-77-7、犬尿酸 CAS 492-27-3 和 L-天门冬氨酸 CAS 56-84-8。

EAAT-4 的化学抑制剂在调节这种兴奋性氨基酸转运体的活性方面发挥着至关重要的作用，它们采用不同的作用机制来阻碍其谷氨酸摄取功能。例如，DL-三β-苄氧基天冬氨酸可竞争性地结合到 EAAT-4 的活性位点，从而阻碍该转运体摄取谷氨酸的能力。同样，UCPH-101 也是通过与 EAAT-4 结合并干扰谷氨酸跨膜转运过程来达到抑制效果的。另一种强效抑制剂 TFB-TBOA 通过附着在底物位点上，阻止 EAAT-4 内的转运循环，从而起到非转运阻断剂的作用。WAY-213613 还与谷氨酸结合位点发生竞争性作用，导致神经递质摄取减少。

一系列模拟底物或与转运体上相关位点相互作用的化合物进一步体现了对 EAAT-4 的抑制作用。(S)-4-羧基苯基甘氨酸虽然主要是代谢谷氨酸受体的拮抗剂，但也会通过作用于底物位点而阻碍 EAAT-4 的转运过程。L-反式-吡咯烷-2,4-二羧酸利用其类似谷氨酸的结构竞争性地抑制 EAAT-4，阻碍其正常功能。犬尿酸虽然是离子型谷氨酸受体的拮抗剂，但也能非竞争性地与 EAAT-4 上的异构位点结合，从而调节转运体的活性。苯丁二酸通过与二羧酸位点相互作用，破坏谷氨酸的正常转运，从而达到抑制作用。L-Aspartic acid β-hydroxamate 与谷氨酸非常相似，是一种竞争性抑制剂，会阻碍 EAAT-4 的吸收。最后，(S)-5-氟柳胺是一种 AMPA 类似物，可与 EAAT-4 的活性位点结合，直接阻断谷氨酸的摄取机制。这些化学物质共同利用竞争性结合、异位调节和结构模拟来抑制 EAAT-4 的转运功能。