E330016A19Rik 抑制因子

常见的E330016A19Rik抑制剂包括但不限于苏拉明钠CAS 129-46-4。

E330016A19Rik的化学抑制剂为抑制这种环状GMP-AMP合成酶的活性提供了有针对性的方法，该酶在cGAS-STING通路中起着关键作用。PF-06928215通过直接与E330016A19Rik对接来实现这种抑制作用，从而阻止其合成cGAMP，而cGAMP是促使STING激活的重要次级信使。RU.521也采用类似的抑制模式，它与E330016A19Rik的活性位点结合，抑制该酶将ATP和GTP转化为cGAMP的能力。H-151进一步证明了这种策略，它通过阻止cGAMP-STING复合物的形成，从而阻碍了最终产生I型干扰素的下游信号级联。

Suramin引入了一种非竞争性抑制角度，以干扰cGAMP合成的方式附着在E330016A19Rik上，而不会直接与底物结合竞争，从而阻止STING途径的激活。C-176和C-178分别与E330016A19Rik催化结构域内的半胱氨酸残基形成共价键，阻止了cGAMP的产生和随后的免疫信号传导。S-221和S-ML-S通过直接与E330016A19Rik的催化位点相互作用，从而阻止cGAMP的酶促生成，进一步扩展了这一概念。G150维持了这种活性位点占用的主题，以抑制E330016A19Rik，阻止cGAMP的合成，从而抑制STING途径的激活，这是先天免疫反应的关键组成部分。这些抑制剂共同作用，通过抑制E330016A19Rik催化cGAMP（下游免疫信号的关键）的产生，从而抑制其功能。