Date published: 2025-9-10

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DUX3激活剂

常见的 DUX3 激活剂包括但不限于 5-Azacytidine CAS 320-67-2、Trichostatin A CAS 58880-19-6、Forskolin CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8 和 Retinoic Acid(所有反式 CAS 302-79-4)。

DUX3 激活剂包括一系列可以激活 DUX3 蛋白的化合物,DUX3 蛋白是一种转录因子,在基因表达调控中发挥作用。这些激活剂没有统一的化学结构,而是根据其调节细胞信号通路和表观遗传机制的能力进行分类,这些机制反过来又会导致 DUX3 的激活。它们的作用模式包括抑制 DNA 甲基转移酶(导致 DNA 去甲基化)和抑制组蛋白去乙酰化酶(导致染色质结构和可及性发生变化)。一些激活剂通过提高细胞内的 cAMP 水平发挥作用,进而调节转录因子的活性,而另一些激活剂则激活蛋白激酶 C,通过磷酸化依赖性信号途径影响转录调控。

此外,这些激活剂还能与核荷尔蒙受体相互作用,调节基因表达,并影响 Wnt 信号通路,众所周知,Wnt 信号通路对包括基因表达在内的细胞过程具有广泛的影响。这些激活剂还能与细胞防御机制(如抗氧化反应元件)相互作用,影响各种蛋白质的表达和活性,包括那些调节转录因子(如 DUX3)的蛋白质。重要的是,将化合物归类为 DUX3 激活剂是基于其对蛋白质转录活性的功能性影响,并不一定意味着与 DUX3 蛋白本身直接结合或相互作用。目前正在对这些激活剂调节 DUX3 活性的有效性和特异性进行研究,旨在阐明它们对 DUX3 及其下游效应产生影响的确切机制。

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