dolichol kinase 抑制因子

常见的多糖激酶抑制剂包括但不限于吐根霉素 CAS 11089-65-9、利福平 CAS 13292-46-1、洛伐他汀 CAS 75330-75-5、非诺贝特 CAS 49562-28-9 和布雷非丁 A CAS 20350-15-6。

多立醇激酶抑制剂是一类能够阻碍负责将多立醇磷酸化的酶活性的化合物，多立醇是糖蛋白生物合成所必需的一种脂质。这些抑制剂包括一系列化学物质，它们可能不会直接与多立醇激酶结合，但可以通过各种间接机制影响该酶的功能。例如，某些抑制剂通过干扰多立醇本身的上游生物合成途径，从而限制激酶的底物供应。洛伐他汀和甲伐他汀等他汀类化合物就是这种方法的典范，它们抑制甲羟戊酸途径中的关键酶 HMG-CoA 还原酶，而该酶对于异戊烯类化合物（多胆酚的组成成分）的生产至关重要。因此，这种抑制作用会导致可用于磷酸化的多立醇减少。其他化合物可能会通过破坏促进酶功能的细胞结构或过程来产生影响。

此外，一些抑制剂可能会影响脂质代谢过程或参与调节多立醇激酶的酶的表达。非诺贝特等纤维素类药物可激活 PPARα，并可改变脂质代谢，进而因细胞脂质分布的变化而影响多立醇激酶的活性。烟酰胺等抑制剂作用于参与蛋白质翻译后修饰的 sirtuins，其中可能包括那些调节多立醇激酶活性的蛋白质。其他药物，如扎拉果酸和特比萘芬，以胆固醇生物合成途径中的特定酶为靶点，产生一连串效应，最终导致多立酚激酶活性的改变。通过这些化合物的影响，我们可以深入了解这种酶在更广泛的细胞功能范围内的调节作用。通过改变多立醇的合成或可用性，可以调节多立醇激酶的磷酸化能力，从而影响蛋白质的糖基化，而糖基化是蛋白质正常折叠和细胞功能的基本过程。