DnaJC12 抑制剂包括多种化学实体,它们的共同点是能够选择性地阻碍 DnaJC12 蛋白的活性。DnaJC12 是 DNAJ 家族的成员之一,它作为分子伴侣协助蛋白质在细胞内的正确折叠、组装和运输。这些抑制剂被设计成与 DnaJC12 蛋白的特定区域(通常是活性位点或附近的异构位点)结合,使用各种相互作用模式,包括共价键和非共价键。这些小分子对 DnaJC12 的抑制会对依赖其伴侣活性的细胞过程产生深远影响。通过与 DnaJC12 形成稳定的复合物,这些抑制剂破坏了它的正常功能。抑制剂结合引起的结构扰动会干扰伴侣与客户蛋白的相互作用,阻碍它们的正确折叠、组装或运输。这种干扰会引发旨在恢复蛋白质平衡的细胞反应,还可能导致错误折叠或错误定位蛋白质的积累,从而对细胞健康产生影响。
DnaJC12 抑制剂产生作用的确切机制可能各不相同。一些抑制剂可能会在立体上阻碍 DnaJC12 与其客户蛋白之间的相互作用,而另一些抑制剂则可能会诱导 DnaJC12 发生构象变化,从而阻碍其伴侣功能的发挥。根据抑制剂的结构特征及其在 DnaJC12 上的结合位点,抑制的结果可能会有所不同,从完全丧失伴侣功能到部分削弱其活性不等。对 DnaJC12 抑制剂的探索不仅有助于深入了解 DnaJC12 在细胞生物学中的基本作用,还为了解分子伴侣在健康和疾病中的广泛意义提供了机会。通过选择性地调节 DnaJC12 的活性,研究人员可以研究依赖于适当蛋白质折叠和运输的错综复杂的细胞过程网络。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
---|---|---|---|---|---|---|
Acalabrutinib | 1420477-60-6 | sc-507392 | 250 mg | ¥2877.00 | ||
Acalabrutinib 通过与酶活性位点内的半胱氨酸残基共价结合来抑制 DNAC12。这就阻止了磷酸基团向下游底物的转移,从而破坏了 B 细胞的信号级联。 | ||||||
Ibrutinib | 936563-96-1 | sc-483194 | 10 mg | ¥1726.00 | 5 | |
伊布替尼与 DNAC12 活性位点中的一个特定半胱氨酸残基共价结合。通过不可逆地抑制激酶活性,它可以干扰 B 细胞受体信号传导,减少某些癌症的细胞增殖。 | ||||||
Zanubrutinib | 1691249-45-2 | sc-507434 | 5 mg | ¥4062.00 | ||
扎努布替尼通过与活性位点的半胱氨酸残基形成共价键,选择性地靶向 DNAC12。这可以阻止下游底物的磷酸化,抑制 B 细胞恶性肿瘤中细胞的生长和存活。 | ||||||
Tirabrutinib | 1351636-18-4 | sc-507435 | 10 mg | ¥1523.00 | ||
Tirabrutinib通过与其活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键来靶向DNAC12。这种不可逆的抑制作用会破坏B细胞受体信号传导,导致B细胞增殖和存活减少。 | ||||||
Spebrutinib | 1202757-89-8 | sc-507524 | 100 mg | ¥4231.00 | ||
Spebrutinib是一种选择性DNAC12抑制剂,可与激酶的活性位点共价结合。这会导致B细胞受体信号传导的抑制,并减少B细胞恶性肿瘤的增殖和存活。 |