DnaJB7激活剂

常见的 DnaJB7 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、姜黄素 CAS 458-37-7、白藜芦醇 CAS 501-36-0、D,L-红景天 CAS 4478-93-7 和槲皮素 CAS 117-39-5。

DnaJB7 激活剂是一种小分子化合物，旨在增强 DnaJ 同源体 B 亚家族成员 7（DnaJB7）蛋白的活性，该蛋白是 DNAJ/HSP40 协同伴侣蛋白家族的一部分。这些辅助伴侣蛋白通常与 HSP70 蛋白一起协助蛋白质折叠和细胞应激反应。为此，DnaJB7 激活剂可增加 DnaJB7 与 HSP70 之间的结合亲和力，或将 DnaJB7 稳定在活性构象中。芳香族有机化合物构成了这些活化剂的骨架，有助于与 DnaJB7 上的氨基酸残基发生平面堆积相互作用。羟基、胺或羧基等功能基团被战略性地安置在与目标蛋白质形成氢键或离子相互作用的位置。在化学上，DnaJB7 激活剂被设计成具有特定结构和功能属性的小分子，以促进它们与 DnaJB7 蛋白的相互作用。例如，芳香族有机化合物通常是这些激活剂的结构基础。

羟基、胺和羧基等功能基团并不是随意附加到核心结构上的，而是有策略地加以定位。这些功能基团负责与 DnaJB7 蛋白形成氢键或离子相互作用，进一步稳定激活剂与蛋白质之间形成的复合物。DnaJB7 激活剂的鉴定和开发采用多管齐下的方法。高通量筛选是从大量化学库中识别有前景化合物的重要方法。随后，计算建模有助于了解激活剂与 DnaJB7 之间的结合动力学和能量学。然后，表面等离子体共振和等温滴定量热等生化测定法通过经验验证了这些相互作用。可作为 DnaJB7 激活剂的化学物质有：蕨素、姜黄素、白藜芦醇、红豆杉素、槲皮素、染料木素、咖啡因、小檗碱、维甲酸、地塞米松、水杨酸和锂。每种化合物都针对与 DnaJB7 的活性有内在联系的特定信号通路或细胞过程，从而成为有效的激活剂。