DNA pol γ2 抑制因子
常见的DNA聚合酶γ2抑制剂包括但不限于Aphidicolin CAS 38966-21-1、Foscarnet sodium CAS 63585-09-1、2', 3'-二脱氧腺苷（CAS 4097-22-7）、阿昔洛韦（CAS 59277-89-3）和更昔洛韦（CAS 82410-32-0）。
DNA pol γ2的化学抑制剂通过各种机制破坏其在线粒体DNA复制中的作用。Aphidicolin 是一种四环二萜抗生素，它通过直接靶向聚合酶活性对 DNA pol γ2 发挥抑制作用，从而阻碍了线粒体 DNA 维护所必需的复制过程。同样，ddC（扎西他滨）、ddI（地达诺星）、ddT（司他夫定）和 2',3'-双脱氧腺苷等核苷类似物通过将自身结合到生长的 DNA 链中来干扰 DNA 合成。一旦融入，这些类似物就会导致链终止，因为它们缺乏与下一个核苷酸形成磷酸二酯键所需的 3'羟基。焦磷酸类似物 Foscarnet 通过与 DNA pol γ2 酶的焦磷酸结合位点结合而抑制该酶，该位点对于在 DNA 链延长过程中从核苷酸三磷酸中裂解焦磷酸至关重要。
其他抑制剂（如依度啶和核糖核苷酸）利用 DNA pol γ2 的保真度来抑制线粒体 DNA 合成。依度啶由于与胸苷相似而被纳入 DNA，但会破坏正常的碱基配对，导致 DNA 合成功能障碍。阿昔洛韦（Acyclovir）、更昔洛韦（Ganciclovir）和西多福韦（Cidofovir）是额外的鸟嘌呤或胞嘧啶类似物，一旦被磷酸化，就会与 DNA 结合，导致 DNA 复制过早终止。特别是西多福韦，它不需要磷酸化就能产生活性，因此很容易与 DNA 结合并终止复制过程。这些化学物质针对 DNA pol γ2 的核心功能，利用该酶自身的底物偏好和复制机制来抑制其活性并破坏线粒体 DNA 复制。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Aphidicolin | 38966-21-1 | sc-201535 sc-201535A sc-201535B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥925.00 ¥3385.00 ¥12207.00 | 30 | |
蚜菌素是一种四环二萜类抗生素，可特异性抑制DNA聚合酶α、δ和ε，但也可通过抑制对线粒体DNA复制至关重要的聚合酶活性来影响DNA聚合酶γ2。 | ||||||
Foscarnet sodium | 63585-09-1 | sc-205330 sc-205330A | 1 g 5 g | ¥2098.00 ¥7480.00 | ||
焦磷酸类似物 Foscarnet 可通过与 DNA pol γ2 酶的焦磷酸结合位点结合，阻止焦磷酸从输入的三磷酸核苷酸中裂解，从而抑制 DNA pol γ2，这是 DNA 延长的必要步骤。 | ||||||
Acyclovir | 59277-89-3 | sc-202906 sc-202906A | 50 mg 500 mg | ¥1658.00 ¥10402.00 | 2 | |
阿昔洛韦在磷酸化后，被病毒DNA聚合酶和DNA聚合酶γ2选择性地整合到不断增长的DNA链中，由于缺少3'羟基，导致链终止。 | ||||||
Ganciclovir | 82410-32-0 | sc-203963 sc-203963A | 50 mg 250 mg | ¥2572.00 ¥4659.00 | 1 | |
更昔洛韦是一种鸟嘌呤类似物，一旦磷酸化，即可被DNA聚合酶γ2整合到DNA中。其结构可导致线粒体DNA复制过程中DNA链延伸的终止。 | ||||||
Cidofovir | 113852-37-2 | sc-482141 | 50 mg | ¥1523.00 | ||
西多福韦是一种胞嘧啶核苷酸类似物。它不需要磷酸化就能发挥活性，可直接结合到 DNA 链中并导致终止子，从而抑制 DNA pol γ2。 | ||||||