二甲基 Arg 对称抑制剂是一类化合物,旨在靶向抑制蛋白质精氨酸甲基转移酶(PRMTs)的活性,特别是 PRMT6 的活性,PRMT6 催化蛋白质中精氨酸残基的对称二甲基化。这些抑制剂通过干扰精氨酸甲基化的酶促过程,从而抑制二甲基 Arg 对称作用来发挥其作用。例如,EPZ031686、DS-437 和 GSK3368715 等化合物专门针对 PRMT6(负责精氨酸对称二甲基化的主要酶)。它们与 PRMT6 的活性位点结合,破坏其催化活性,阻止甲基转移到精氨酸残基,抑制二甲基精氨酸残基的生成。
同样,EPZ020411、AMI-5 和 EPT-103084 等抑制剂选择性地靶向 PRMT6,干扰其甲基转移酶活性,从而抑制二甲基 Arg 对称性。这些抑制剂为研究精氨酸对称二甲基化在细胞过程中的作用提供了宝贵的工具,并可能对涉及这一过程失调的疾病产生影响。总之,二甲基 Arg 对称抑制剂有望成为研究精氨酸对称甲基化生物学意义的制剂和研究探针。