CYP2D9 抑制因子

常见的 NYP2D9 抑制剂包括但不限于奎尼丁 CAS 56-54-2、氟西汀 CAS 54910-89-3、帕罗西汀 CAS 61869-08-7、胺碘酮 CAS 1951-25-3 和氟哌啶醇 CAS 52-86-8。

CYP2D9 的化学抑制剂具有一系列直接结合和抑制酶活性的机制。例如，奎尼丁是一种针对 CYP2D9 活性位点的立体异构体，通过与通常发生反应的位点结合，有效阻止了酶底物的代谢。同样，抗抑郁药氟西汀也会对 CYP2D9 产生竞争性抑制，它占据活性位点并与该酶的天然底物竞争，从而降低该酶处理这些底物的能力。帕罗西汀是另一种抗抑郁药，它与 CYP2D9 上的同一关键活性位点结合，通过阻碍酶功能所需的位点，导致酶的代谢活性降低。

其他抑制剂（如生物碱 ajmalicine）的影响也涉及 CYP2D9 的活性位点，它与 CYP2D9 的活性位点结合并阻止该酶代谢其底物。胺碘酮抑制 CYP2D9 的机制类似，也是针对活性位点，从而干扰酶的正常功能。氟哌啶醇（一种抗精神病药）和利托那韦（一种具有抗病毒特性的化合物）都会通过与酶的活性位点直接相互作用来抑制 CYP2D9，进而阻碍 CYP2D9 负责的代谢过程。抗组胺药（如苯海拉明和氯苯那敏）通过与活性位点结合抑制 CYP2D9，并降低该酶执行正常代谢过程的能力。此外，安非他酮和舍曲林这两种抗抑郁药通过占据 CYP2D9 的活性位点直接抑制 CYP2D9，从而阻碍该酶的代谢活动。最后，美沙酮（一种阿片类镇痛药）会与 CYP2D9 的活性位点结合，起到阻断作用，从而抑制该酶通常会促进的代谢活动。上述每种化学物质都直接与 CYP2D9 的活性位点相互作用，从而对 CYP2D9 产生特定的抑制作用，而活性位点对于 CYP2D9 的代谢功能至关重要。