CTR1激活剂

常见的 CTR1 激活剂包括但不限于 Neocuproine CAS 484-11-7、Bathocuproine CAS 4733-39-5、Disulfiram CAS 97-77-8、Amonium tetrathiomolybate CAS 15060-55-6 和 Penicillamine CAS 52-67-5。

铜转运体 1（CTR1）是一种高亲和性铜（Cu）离子转运体，对细胞吸收铜这种对各种生物过程至关重要的微量元素至关重要。CTR1 在维持细胞铜平衡方面起着关键作用，它能促进铜离子进入细胞，成为参与氧化还原反应、铁代谢、结缔组织形成和神经系统功能的多种酶的辅助因子。该蛋白在组织中普遍表达，在肝脏和大脑等铜利用率高的器官中表达量尤其大。CTR1 的结构包括一个三聚体，可在质膜上形成一个孔，允许铜离子进入细胞。这一机制强调了该转运体的作用，它不仅能吸收营养物质，还能调节细胞的铜含量，从而抑制铜超载的细胞毒性效应，缓解铜缺乏症。

CTR1 的活化与细胞铜浓度密切相关，涉及到一个复杂的调控机制，该机制可确保铜离子根据细胞需求进行有效运输。CTR1 的激活机制主要受细胞外铜浓度的制约；铜浓度高会导致转运体寡聚化，随后发生内吞，减少铜的吸收，从而破坏毒性。相反，铜含量低时，CTR1 就会形成一种构型，最大限度地将铜离子转运到细胞内。这种对 CTR1 活性的动态调控对于适应波动的铜含量和维持依赖铜的细胞功能至关重要。此外，CTR1 的翻译后修饰（如磷酸化）可影响其定位和稳定性，从而调节其转运活性。通过这些机制，CTR1 成为铜平衡的关键调节器，使细胞能够适应不同的铜浓度，同时确保关键酶过程能够获得这种必需的微量元素。