CPAN 抑制因子

常见的CPAN抑制剂包括但不限于Alsterpaullone CAS 237430-03-4、Roscovitine CAS 186692-46-6、Kenpaullone CAS 142273-20-9、靛玉红-3'-单肟 CAS 160807-49-8 和普伐拉诺 A CAS 212844-53-6。

CPAN 的化学抑制剂主要通过抑制细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）来干扰细胞周期的调控机制，从而发挥其功能。紫檀烯酮（Alsterpaullone）、罗可维汀（Roscovitine）和肯帕酮（Kenpaullone）是 CDKs 的强效抑制剂，而 CPAN 在细胞过程中的作用正是依赖于 CDKs。尤其是紫檀烯酮，已被确认会阻碍 CDK 的活性，导致细胞周期中断。由于 CPAN 的活性依赖于细胞周期的正常进行，因此这种干扰会间接抑制 CPAN。同样，罗考韦汀阻碍 CDK 的能力也会阻止细胞周期的进展，从而抑制 CPAN 的功能。Kenpaullone 不仅能抑制 CDK，还能抑制糖原合酶激酶 3 (GSK-3)，从而增加了这种效果。

此外，Indirubin-3'-monoxime、Purvalanol A 和 Flavopiridol 等化合物进一步体现了通过抑制 CDK 来调节 CPAN 活性的策略。靛红-3'-单肟的作用靶点是 CDKs 和 GSK-3，这与 Kenpaullone 相似，可改变与 CPAN 调节相关的蛋白质的磷酸化状态。Purvalanol A 对 CDKs 具有选择性，会破坏细胞周期，进而破坏 CPAN 的相关机制。黄酮哌啶醇也能通过抑制 CDK 使细胞周期停止，从而影响 CPAN 的功能，而 CPAN 的功能取决于细胞周期的完整性。其他抑制剂，如 Olomoucine、Butyrolactone I、AT7519、Dinaciclib、AZD5438 和 RGB-286638 等，通过不同但趋同的 CDK 抑制途径对 CPAN 产生集体影响，每种抑制剂都会导致细胞周期动力学发生改变，进而通过这些被破坏的细胞过程间接调节 CPAN 的活性。