COPZ 的化学抑制剂采用了多种机制来破坏其功能,而这种功能对于细胞内的囊泡运输至关重要。异硫氰酸苄酯通过烷基化 COPZ 的半胱氨酸残基(半胱氨酸残基对该蛋白质与其他蛋白质结合和相互作用的能力至关重要)来抑制 COPZ,从而导致其功能受损。另一方面,Withaferin A 通过与附件蛋白 II 结合来干扰 COPZ。附件蛋白 II 通常与 COPZ 相互作用,形成 COPZ 在囊泡贩运过程中发挥作用所必需的复合物。这种干扰使 COPZ 无法在细胞运输途径中正常发挥作用。同样,Wiskostatin 也会抑制 N-WASP(一种控制肌动蛋白聚合的调节蛋白)的活性。由于 COPZ 参与了囊泡的形成和运输,因此抑制 N-WASP 会导致这些过程受损。
其他抑制剂(如 ML141 和 Dynasore)分别直接影响细胞骨架动力学和囊泡分裂事件,这对 COPZ 的功能非常重要。ML141 可选择性地抑制 Cdc42(一种参与细胞骨架组织的 GTPase),从而影响 COPZ 参与囊泡贩运的能力。Dynasore的靶标是dynamin,它是另一种GTP酶,在凝集素包裹的囊泡从膜上脱落的过程中起着关键作用,抑制它可以阻碍囊泡脱落,从而破坏COPZ的功能。MiTMAB 和氯丙嗪也能抑制达能素,但 MiTMAB 是通过阻止达能素与磷脂结合来抑制达能素的,而氯丙嗪则能分解囊泡上的凝集素晶格,两者都能通过破坏囊泡的形成和运输过程来间接抑制 COPZ。Brefeldin A 通过对 ADP-ribosylation 因子蛋白的作用破坏了高尔基体,从而增加了另一层抑制作用,而 ADP-ribosylation 因子蛋白是 COPZ 运作的 COPI 囊泡形成所必需的。此外,Exo2 和 SecinH3 等化合物分别对外囊复合体和 ARF GTP 酶产生作用,导致囊泡贩运和对接过程中断,而这对 COPZ 的活性至关重要。最后,像 Pitstop 2 这样的抑制剂以 clathrin 介导的内吞作用为目标,虽然它与 COPI 囊泡没有直接关系,但由于囊泡转运途径的相互关联性,仍会影响 COPZ 的功能。这些化学抑制剂通过其不同的机制,可以极大地阻碍 COPZ 在细胞内的功能。
関連項目
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Benzyl isothiocyanate | 622-78-6 | sc-204641 sc-204641A | 5 g 25 g | ¥519.00 ¥1726.00 | 1 | |
异硫氰酸苄酯可通过烷基化对 COPZ 功能至关重要的半胱氨酸残基来抑制 COPZ,从而导致其蛋白质结合能力受损。 | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | ¥1433.00 ¥6453.00 ¥46143.00 ¥226813.00 | 20 | |
Withaferin A与与COPZ相互作用的蛋白质annexin II结合,从而抑制annexin II和COPZ之间的复合物形成,而复合物形成对于COPZ在囊泡运输中的作用至关重要。 | ||||||
Wiskostatin | 253449-04-6 | sc-204399 sc-204399A sc-204399B sc-204399C | 1 mg 5 mg 25 mg 50 mg | ¥542.00 ¥1376.00 ¥4874.00 ¥9161.00 | 4 | |
Wiskostatin 可抑制 N-WASP(一种控制肌动蛋白聚合的调节蛋白)的活性。由于 COPZ 参与囊泡的形成和运输,而肌动蛋白聚合对这一过程至关重要,因此 Wiskostatin 对 N-WASP 的抑制可通过损害囊泡的运动而导致 COPZ 的功能抑制。 | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | ¥1512.00 ¥5664.00 | 7 | |
ML141是Cdc42的选择性抑制剂,Cdc42是一种参与细胞骨架组织的小GTP酶。COPZ的功能与细胞骨架动态密切相关,通过抑制Cdc42,ML141可以削弱COPZ参与囊泡运输过程的能力。 | ||||||
Dynamin Inhibitor I, Dynasore | 304448-55-3 | sc-202592 | 10 mg | ¥982.00 | 44 | |
Dynasore 可抑制达纳明,达纳明是一种 GTP 酶,参与凝集素包裹的囊泡从膜上脱落。由于 COPZ 是参与囊泡形成的衣壳蛋白复合物 I(COPI)的一部分,因此用 Dynasore 抑制达纳明的功能可以通过破坏囊泡裂解来抑制 COPZ 的功能,而囊泡裂解是囊泡运输的一个重要步骤。 | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | ¥677.00 ¥1218.00 | 21 | |
众所周知,氯丙嗪能分解囊泡上的克拉蛋白晶格。由于 COPZ 与 COPI 囊泡外膜有关,因此用氯丙嗪破坏凝集素结构的稳定性可通过干扰囊泡贩运途径间接抑制 COPZ,而囊泡贩运途径需要包括 COPZ 在内的各种外膜蛋白的协同作用。 | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | ¥338.00 ¥587.00 ¥1376.00 ¥4140.00 | 25 | |
Brefeldin A 可通过抑制 ADP 核糖基化因子(ARF)蛋白来破坏高尔基体。由于 COPZ 参与高尔基体到 ER 的逆向运输,布雷非德菌素 A 对 ARF 蛋白的抑制可通过破坏 COPI 囊泡的形成和维持而导致对 COPZ 的抑制,从而损害 COPZ 介导的运输。 | ||||||
Exo2 | 304684-77-3 | sc-215011 sc-215011A | 5 mg 25 mg | ¥982.00 ¥3182.00 | 1 | |
Exo2 可抑制外囊复合体的组装,而外囊复合体参与囊泡与质膜的系留。通过抑制外囊复合体的形成,Exo2 可以破坏整个囊泡运输和对接过程,从而间接抑制 COPZ,而这正是 COPZ 在囊泡运输中发挥正常功能所必需的。 | ||||||
SecinH3 | 853625-60-2 | sc-203260 | 5 mg | ¥3080.00 | 6 | |
SecinH3 可抑制细胞粘合素,而细胞粘合素是 ARF GTP 酶的鸟嘌呤核苷酸交换因子。通过抑制细胞粘合素,SecinH3 可减少 ARF GTPases 的活化,从而导致 COPZ 的功能抑制,而 ARF GTPases 是 COPZ 运作的 COPI 囊泡形成所必需的。 | ||||||
Pitstop 2 | 1419093-54-1 | sc-507418 | 10 mg | ¥4062.00 | ||
Pitstop 2 可抑制clathrin末端结构域与含clathrin-box motif蛋白之间的相互作用。虽然 COPZ 是 COPI 复合物的一部分,但它在功能上与凝集素介导的过程有关,而 Pitstop 2 可通过破坏凝集素包被囊泡的形成间接抑制 COPZ 的功能,从而影响 COPZ 介导的贩运。 |