CNG-4 抑制因子

常见的 CNG-4 抑制剂包括但不限于四乙卡因 CAS 94-24-6、阿米洛利 CAS 2609-46-3、奎宁 CAS 130-95-0、利多卡因 CAS 137-58-6 和盐酸三氟拉嗪 CAS 440-17-5。

CNG-4 的化学抑制剂可利用多种机制来阻碍蛋白质的功能。例如，四氯卡因通过阻碍 CNG-4 的环核苷酸结合结构域来抑制 CNG-4，而环核苷酸结合结构域对于通道的激活和随后的阳离子流入至关重要。同样，阿米洛利也会降低通道对环核苷酸的反应能力，从而降低其打开的可能性，而洛哌丁胺则会直接与通道孔结合，阻碍离子流动。这种离子流阻断也是利多卡因的作用机制；它通过阻断 CNG-4 的离子传导孔来阻止离子传导。同时，三氟拉嗪和氯丙嗪对 CNG-4 具有亲和力，可分别导致通道稳定在关闭状态和改变其构象，这两种后果都会降低通道的离子渗透性。

此外，维拉帕米和地尔硫卓对 CNG-4 起作用时会物理阻塞其通道孔，影响通道对环核苷酸的反应能力。普鲁卡因也具有这种阻断通道的作用，从而导致细胞膜上的阳离子通量减少。此外，普萘洛尔会降低 CNG-4 的开放概率，进而降低通过该通道的离子渗透性。最后，布比卡因通过靶向电压门控钠通道抑制 CNG-4，而电压门控钠通道在 CNG-4 的调节和功能中起着至关重要的作用。这些化学物质与 CNG-4 相互作用的方式都会限制其正常的离子通道活性，从而导致该蛋白质的功能性抑制。