Ces3a 抑制因子

常见的 Ces3a 抑制剂包括但不限于盐酸艾司洛尔 CAS 81161-17-3、(S)-利伐斯的明 CAS 123441-03-2 和 Physostigmine CAS 57-47-6。

Ces3a 抑制剂是一类作用于羧基酯酶 3A 的多种化合物，该酶在水解各种底物的酯键和酰胺键中发挥作用。其抑制机制包括与酶活性位点的可逆和不可逆相互作用。有机磷类（如百草枯、敌百虫、异氟磷酸盐和马拉硫磷）通过使 Ces3a 活性位点上的丝氨酸残基磷酸化，从而对酶的活性产生不可逆的抑制作用。利伐斯的明和 Physostigmine 等氨基甲酸酯类化合物提供了一种可逆的抑制模式，前者氨基甲酰化活性位点的丝氨酸，后者竞争同一位点而不形成共价键。

其他类别的抑制剂，包括带有酯基的β-受体阻滞剂（如艾司洛尔），可作为底物占据活性位点，从而阻止酶处理其天然底物。哌醋甲酯因其酯键也可作为竞争性抑制剂。乙丙嗪等吩噻嗪衍生物会与酯酶活性位点相互作用，阻碍酶的功能。四异丙基焦磷酰胺（Iso-OMPA）等合成抑制剂专门针对 Ces3a 等酯酶而设计，是一种有效的抑制剂。二酮苯齐尔可以改变 Ces3a 活性位点的构象，从而产生抑制作用。