Cdhr4 抑制因子

常见的 Cdhr4 抑制剂包括但不限于 LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、SB 203580 CAS 152121-47-6、PP 2 CAS 172889-27-9 和 Y-27632（游离碱 CAS 146986-50-7）。

Cdhr4 的化学抑制剂可通过与 Cdhr4 的功能作用（尤其是细胞信号传导和细胞骨架组织）相互交叉的各种生化途径产生作用。LY294002 是一种抑制磷酸肌酸 3- 激酶（PI3K）的化学物质，PI3K 在传递可导致细胞生长、增殖和存活的信号方面发挥着核心作用。通过抑制 PI3K，LY294002 可抑制下游信号事件，而这些信号事件可能对 Cdhr4 的激活和功能至关重要。同样，PD98059 也以 MAPK/ERK 通路中的酶 MEK1 和 MEK2 为靶标，众所周知，MAPK/ERK 通路可调节基因表达和细胞增殖。由于固着蛋白（如 Cdhr4）会受到 ERK 通路的影响，因此 PD98059 可以通过阻碍有助于调节 Cdhr4 的通路来降低其功能活性。另一种抑制剂 SB203580 以 p38 MAP 激酶为靶点，抑制该激酶可改变 MAPK 通路，进而通过影响影响 Cdhr4 功能的信号通路来降低其活性。PP2 对 Src 家族激酶的抑制可阻止粘连蛋白的磷酸化，这种翻译后修饰可影响粘连蛋白介导的细胞-细胞粘附，从而可能抑制 Cdhr4 在细胞连接处的活性。

Y-27632和Blebbistatin等分子可以破坏Cdhr4的功能，继续影响细胞骨架动力学和细胞粘附性。Y-27632 可抑制 ROCK 激酶，而 ROCK 激酶是肌动蛋白应力纤维和病灶粘附形成和维持的核心，两者对包括 Cdhr4 在内的粘附蛋白功能都很重要。通过抑制 ROCK，Y-27632 可以损害 Cdhr4 在细胞粘附中的作用。另一方面，Blebbistatin 可抑制肌球蛋白 II ATPase 的活性，这可能会导致收缩力下降，而收缩力是 Cdhr4 在细胞-细胞粘附中正常发挥作用所必需的。ML-7 作用于肌球蛋白轻链激酶（MLCK），通过抑制 MLCK，它可以阻碍肌球蛋白轻链的磷酸化，从而破坏肌动蛋白与肌球蛋白之间的相互作用，而这种相互作用对 Cdhr4 的粘附功能至关重要。W-7 以钙调素为靶标，可能会影响钙调素对参与粘附素功能的各种激酶和磷酸酶的调控，从而抑制 Cdhr4 的功能。XAV-939 可抑制 Wnt/β-catenin 信号通路，而 Wnt/β-catenin 信号通路与细胞连接处的粘连蛋白相互作用。由于β-catenin是影响粘连蛋白表达和功能的关键介质，XAV-939的抑制作用可直接降低Cdhr4的活性。GM6001 可抑制基质金属蛋白酶，而基质金属蛋白酶可裂解粘附素的胞外结构域，从而导致细胞表面 Cdhr4 的功能活性降低。最后，NSC23766 和 C3 Transferase 等抑制剂分别针对 Rac1 和 RhoA 等小 GTP 酶。通过抑制这些 GTP 酶，这些化学物质可以破坏肌动蛋白细胞骨架重排和细胞-细胞粘附过程，而这些过程是 Cdhr4 功能表达所必需的，从而间接抑制了其活性。