Cdc42EP4 抑制因子

常见的 CDC42EP4 抑制剂包括但不限于 NSC 23766 CAS 733767-34-5、ML 141 CAS 71203-35-5、CASIN CAS 425399-05-9、ZCL278 CAS 587841-73-4 和 ITX 3 CAS 347323-96-0。

Cdc42EP4 的化学抑制剂通过针对控制其相关蛋白 Cdc42 活性的调控机制和相互作用发挥作用。NSC23766、ML141、CASIN、ZCL278 和 ITX3 都是能破坏 Cdc42 与其鸟嘌呤核苷酸交换因子（GEF）之间相互作用的抑制剂，而鸟嘌呤核苷酸交换因子是 Cdc42 激活所必需的。NSC23766 通过特异性抑制 Cdc42 与其 GEFs 之间的相互作用来实现这一目的，从而阻止 Cdc42 的活化，进而抑制 Cdc42EP4。Secramine A 可将 Cdc42 锁定在与 GDP 结合的非活性状态，从而抑制 Cdc42EP4 的功能，而 Cdc42EP4 的功能依赖于活性 Cdc42。同样，ML141 是一种竞争性抑制剂，它能阻止 GTP 与 Cdc42 结合，导致 Cdc42-GTP 水平下降，间接抑制 Cdc42EP4。CASIN 和 ZCL278 的作用原理相同；它们通过破坏 Cdc42-GEF 的相互作用，降低活性 Cdc42 的水平，从而间接影响 Cdc42EP4 的功能。ITX3 以一种名为 Trio 的 GEF 为靶标，可减少 Cdc42 的活化，从而间接抑制 Cdc42EP4 的功能。

AZA1 也能阻止 Cdc42 与 GEF 之间的相互作用，从而减少 GTP 结合的 Cdc42 的数量，间接抑制 Cdc42EP4。CC0651通过抑制Cdc42与GEFs之间的相互作用发挥作用，而GEFs对于Cdc42的活化以及Cdc42EP4的功能至关重要。EHop-016 以 Cdc42 相关激酶 VRK2 为靶标，通过抑制 VRK2 间接影响 Cdc42 介导的信号通路，包括涉及 Cdc42EP4 的信号通路。MBQ-167 是 Rac 和 Cdc42 的双重抑制剂，通过抑制 Cdc42 的活性发挥作用，从而破坏 Cdc42EP4 介导的功能性相互作用和肌动蛋白细胞骨架动力学。