CBP β 抑制因子

常见的CBPβ抑制剂包括但不限于锌CAS 7440-66-6、菲素CAS 528-48-3、3,4-二羟基苯基 乙醇 CAS 10597-60-1、姜醇 CAS 23513-14-6 和 (-)-表没食子儿茶素没食子酸酯 CAS 989-51-5。

CBP β抑制剂是一类专门设计用于靶向和调节CBP β蛋白活性的化合物，CBP β蛋白是CREB结合蛋白（CBP）家族的一个变体。CBP蛋白是一种多功能的协同因子，参与基因表达调控，通过与各种转录因子和转录机制的组件相互作用，在调节转录方面发挥着关键作用。特别是CBPβ，被认为参与对细胞信号通路敏感的基因的调控，包括那些控制细胞生长、分化和其他重要细胞过程的基因。CBP β的抑制剂可以破坏该蛋白与转录因子的相互作用或酶活性，从而调节其在基因调控中的作用并影响下游细胞功能。CBP β抑制剂的开发需要对蛋白质的结构及其与细胞内其他分子成分的相互作用有深入的了解。我们利用X射线晶体学、冷冻电子显微镜和核磁共振（NMR）光谱等结构生物学技术来阐明CBPβ的三维结构，揭示对其功能至关重要的特定结构域和结合位点。这些结构信息对于确定蛋白质中可被小分子阻断的潜在靶标至关重要。计算工具，包括分子对接和虚拟筛选，用于识别能与这些位点高亲和力结合的候选化合物，从而有效抑制蛋白质的活性。一旦确定了潜在的抑制剂，就会对其进行合成并接受一系列生化分析，以评估其结合特性、特异性和抑制效力。通过反复的优化循环，包括修改化学结构以增强结合亲和力和选择性，这些抑制剂被不断改进以提高功效。对CBP β抑制剂的研究为CBP β在基因调控中的作用提供了宝贵的见解，并有助于阐明转录共激活因子影响细胞过程和基因表达的更广泛机制。