CaSR激活剂
常见的钙调素受体激活剂包括但不限于盐酸西那卡塞（CAS 364782-34-3）、盐酸R 568（CAS 177172-49-5）、AC-2 65347 CAS 1253901-26-6、氯化锶 CAS 10476-85-4 和盐酸卡林多 CAS 729610-18-8。
钙感应受体（CaSR）激活剂是一类独特的化合物，其主要特征是钙模拟剂。这些激活剂在调节钙感应受体（CaSR）的功能方面发挥着关键作用，钙感应受体是一种G蛋白偶联受体（GPCR），对于维持人体钙平衡至关重要。钙感应受体主要在甲状旁腺和肾脏中表达，用于感知细胞外钙浓度的变化，并相应地调节甲状旁腺激素的分泌和肾脏对钙的重吸收。钙感应受体激活剂的主要作用机制包括对受体的变构调节。Cinacalcet、NPS R-568和Evocalcet等化合物与CaSR的变构位点结合，该位点不同于正构钙结合位点。这种结合增强了受体对外界钙的敏感性，使其即使在较低钙水平下也能被激活。这种激活通常会导致甲状旁腺激素分泌受到抑制，从而降低血清钙水平。
该组内的化学多样性从小分子到基于肽的化合物不等。小分子如Calhex 231和GSK3004774具有口服生物利用度和选择性受体靶向的优点。另一方面，基于肽的激活剂如AMG 416（Etalcalcetide）在受体激活方面具有高度特异性和效力。JTT-305/MK-5442等新化合物的开发继续扩展了钙感应受体激活剂的药理学领域。这些化合物的开发凸显了药物研发领域的一个重大趋势，即专注于精确调节受体活性以实现预期结果。总体而言，钙感应受体激活剂代表着我们在调节GPCR功能方面的理解和能力取得了重大进展，特别是在钙稳态和相关疾病方面。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cinacalcet Hydrochloride | 364782-34-3 | sc-207438 | 10 mg | ¥2595.00 | 7 | |
盐酸西那卡塞是一种钙感应受体（CaSR）的强效变构调节剂，可影响其构象动力学。通过稳定CaSR的活性状态，它可增强受体对外周钙浓度的敏感性。这种调节作用可改变下游信号通路，特别是涉及甲状旁腺激素分泌和钙稳态的信号通路。其独特的相互作用特性可对细胞对钙波动的反应进行细微调节。 | ||||||
R 568 hydrochloride | 177172-49-5 | sc-361302 sc-361302A | 10 mg 50 mg | ¥2369.00 ¥9703.00 | 4 | |
R 568 盐酸盐是钙传感受体（CaSR）的一种选择性异构增强剂，通过不同的分子相互作用促进其启动子。这种化合物具有独特的结合亲和力，可微调受体对钙离子的反应，从而影响细胞内的信号级联。它的动力学特性有助于快速激活受体，从而加强对钙相关途径的调节剂，这突出了它在细胞钙调节中的作用。 | ||||||
AC-265347 | 1253901-26-6 | sc-364395 sc-364395A | 5 mg 25 mg | ¥982.00 ¥4174.00 | 1 | |
AC-265347是钙感应受体（CaSR）的一种强效调节剂，通过特定的变构结合位点表现出独特的机制。这种化合物参与独特的分子相互作用，稳定受体的活性构象，从而增强其对细胞外钙水平的敏感性。该化合物的动态动力学特性能够快速激活受体，影响下游信号通路，从而促进细胞内钙稳态的复杂调节。 | ||||||
Strontium chloride | 10476-85-4 | sc-258180 | 5 g | ¥1128.00 | ||
氯化锶是一种钙感应受体（CaSR）的选择性调节剂，其特点是能够模拟钙离子的结合亲和力。这种化合物能够促进独特的离子相互作用，从而增强受体的活性，促进构象转变，影响细胞内信号级联。其独特的溶解特性使其能够在生物系统中有效扩散，影响受体对钙浓度波动的反应，调节细胞钙动态。 | ||||||
Calindol hydrochloride | 729610-18-8 | sc-211006 | 10 mg | ¥4513.00 | 8 | |
Calindol是一种钙模拟剂，作用于CaSR，增强其对细胞外钙离子的反应并激活受体。 | ||||||
Calhex 231 | 652973-93-8 | sc-207394 | 5 mg | ¥3836.00 | 16 | |
Calhex 231是一种非肽钙模拟剂，选择性激活CaSR，增强其对细胞外钙的反应。 | ||||||