CaMK1G 抑制因子

常见的 CaMK1G 抑制剂包括但不限于 KN-93 CAS 139298-40-1、STO-609 CAS 52029-86-4、W-7 CAS 61714-27-0 和 A 484954 CAS 142557-61-7。

CaMK1G 的化学抑制剂通过不同的机制阻碍其功能的发挥。KN-93 直接针对 CaMK1G 与钙结合信使蛋白钙调蛋白之间的相互作用，而钙结合信使蛋白可调节 CaMK1G 的活化。通过阻止钙调蛋白与 CaMK1G 结合，KN-93 能有效阻断激酶的活性，使其无法发挥磷酸化下游靶点的作用。同样，盐酸 W-7 的作用是拮抗钙调蛋白，从而间接抑制 CaMK1G 的活化。肉豆蔻酰化 autocamtide-2 相关抑制肽是一种竞争性抑制剂，可模拟 CaMK1G 的底物。它能与激酶的活性位点结合，从而减少实际底物的磷酸化。此外，MLCK 抑制剂肽 18 和 CaMKII 抑制剂肽都会与 CaMK1G 争夺钙调蛋白的结合，而钙调蛋白是激活 CaMK1G 所必需的，因此会降低 CaMK1G 的活性。

另一种抑制 CaMK1G 的方法是破坏上游过程。STO-609 选择性地靶向 CaMKK，这是 CaMK1G 激活所需的上游激酶。通过抑制 CaMKK，STO-609 阻止了通常会导致 CaMK1G 酶活性的激活级联。A-484954 和 H-89 等化合物阻碍了 CaMK1G 的 ATP 结合位点。没有 ATP 的结合，CaMK1G 就无法将磷酸基团转移到其底物上，从而失去活性。这些抑制剂共同提供了一种多方面的方法，通过激酶的不同结构和功能方面来调节 CaMK1G 的活性。