CA150 抑制因子

常见的 CA150 抑制剂包括但不限于 Triptolide CAS 38748-32-2、C646 CAS 328968-36-1、Suberoylanilide Hydroxamic Acid CAS 149647-78-9、(+/-)-JQ1 和 DRB CAS 53-85-0。

A150 抑制剂是一类以 CA150 为靶标的小分子化合物，CA150 是一种在转录调控和染色质重塑中发挥关键作用的蛋白质。CA150 又称 CCAR1（细胞周期和凋亡调节因子 1），是一种多功能蛋白质，参与多种细胞过程，主要充当转录辅激活因子。它通过与 RNA 聚合酶 II 结合，并通过与组蛋白乙酰转移酶、组蛋白去乙酰化酶和其他转录机制成分相互作用来调节基因表达，从而发挥其作用。CA150 抑制剂的主要目的是破坏这些相互作用，干扰 CA150 在基因转录中的功能。

从机理上讲，CA150 抑制剂通过几种不同的机制产生作用。一些化合物以 CA150 的 WW 结构域为靶点，这些结构域对于 CA150 与 RNA 聚合酶 II 的相互作用至关重要。通过与这些结构域结合，MG-149 和 NSC 45576 等抑制剂会破坏 CA150-RNA 聚合酶 II 复合物的形成，从而导致转录活性降低。其他抑制剂，如 C646 和 Anacardic Acid，则通过干扰 CA150 与组蛋白乙酰转移酶或组蛋白去乙酰化酶的结合来抑制 CA150。这种对乙酰化和去乙酰化过程的干扰会改变染色质结构和基因表达模式。此外，一些 CA150 抑制剂，如 JQ1 和 PFI-1，以与 CA150 相互作用的 BRD4 等蛋白质为靶标，间接影响 CA150 介导的转录调控。总之，CA150 抑制剂是一类旨在干扰 CA150 在转录调控中的功能的化合物。它们通过破坏该蛋白与转录机制各种成分（包括 RNA 聚合酶 II、组蛋白乙酰转移酶和组蛋白去乙酰化酶）的相互作用来实现这一目的。