C1rL 抑制因子

常见的 C1rL 抑制剂包括但不限于磷胺 CAS 119942-99-3、E-64 CAS 66701-25-5、甲磺酸萘莫司他 CAS 82956-11-4、氨甲环酸 CAS 1197-18-8 和阿普罗汀 CAS 9087-70-1。

C1rL 的化学抑制剂包括多种化合物，它们针对补体系统内蛋白酶活动的不同方面。磷酰酰胺抑制中性内肽酶，该酶通常会降解 C1 抑制剂。通过抑制这种酶，phosphoramidon 可提高血液循环中 C1 抑制剂的水平，进而通过阻止其蛋白水解功能来抑制 C1rL。同样，E-64 可抑制半胱氨酸蛋白酶，从而稳定经典补体途径的抑制剂，而 C1rL 是经典补体途径的一个组成部分。这种稳定作用会间接抑制 C1rL，因为补体途径抑制剂的活性增强会阻止 C1rL 在补体系统中发挥作用。另一种抑制剂 Pepstatin A 以天冬氨酸蛋白酶为目标，可导致调节补体系统的蛋白酶抑制剂的积累，从而对 C1rL 产生抑制作用。K-76 单羧酸作用于 C3 转化酶水平；通过抑制转化酶，有效阻止 C1rL 的上游激活。

继续以蛋白酶抑制为主题，萘莫司他和阿普罗汀都是丝氨酸蛋白酶抑制剂，可通过阻碍补体系统内蛋白酶的功能来阻止 C1rL 的激活。氨甲环酸可抑制纤溶酶原的活化，从而间接支持更高水平的 C1 抑制剂，从而使 C1rL 因调节能力增强而处于受控状态。大豆胰蛋白酶抑制剂的作用原理是抑制可激活补体系统成分（包括 C1rL）的胰蛋白酶样酶，从而阻止其激活级联。纯化的 C1 抑制剂可直接抑制 C1rL，它是一种能与 C1rL 特异性结合并对其产生抑制作用的蛋白质。DX-88（Ecallantide）可抑制血浆卡利克雷因（一种可裂解 C1 抑制剂的蛋白酶）；因此，抑制卡利克雷因可导致 C1 抑制剂水平间接升高，进而抑制 C1rL。苯甲脒作为丝氨酸蛋白酶的可逆抑制剂，也能通过阻止补体成分的蛋白水解活化间接抑制 C1rL。最后，甲胺可改变 C1 抑制剂，从而增强其对 C1rL 的抑制作用，在补体途径中增加另一层调节作用。上述每种化学物质都通过干扰蛋白酶和控制补体系统内C1rL活性的调节蛋白来抑制C1rL。