BRD8 抑制因子
常见的BRD8抑制剂包括但不限于（+/-）-JQ1、I-BET 151盐酸盐CAS 1300031-49-5（非HCl盐）、CPI-0610 CAS 1380087-89-7、（S）-2-（4-（4-氯苯基）-2,3,9-三甲基 -6H-噻吩并[3,2-f][1,2,4]三唑并[4,3-a][1,4]二氮杂卓-6-基)-N-(4-羟基苯基)乙酰胺 CAS 202590-98-5和PFI-1 CAS 1403764-72-6。
BRD8 抑制剂是一类以 BRD8 蛋白的溴结构域为靶标的化合物，该结构域负责识别组蛋白尾部的乙酰化赖氨酸残基。通过与该结构域结合，这些抑制剂可阻止 BRD8 与染色质相互作用，而染色质对其在转录激活中的作用至关重要。BRD8 作为核受体的辅激活剂和 NuA4 组蛋白乙酰转移酶复合物的一个组成部分，其活性与基因表达的调控有关。该复合物参与核糖体组蛋白的乙酰化，这是一种重要的翻译后修饰，可调节 DNA 对转录机制的可及性。因此，抑制 BRD8 可影响受其调控的基因的表达，从而影响这些基因在其中发挥关键作用的各种生物过程。
BRD8 的化学抑制剂一般都有一个共同的作用机制，即竞争性拮抗溴结构域的乙酰赖氨酸结合位点。这种作用可阻止 BRD8 募集到核小体上，从而改变转录格局。BRD8 抑制剂与溴结构域之间的特定分子相互作用会影响这些化合物的药效和选择性。对 BRD8 结构和功能的研究，以及抑制剂的开发，都依赖于结构生物学、药物化学和分子生物学方面的先进技术，以阐明其中的精确相互作用。通过对这些相互作用进行微调，可以设计出对BRD8特异性更强的抑制剂，从而影响该蛋白在染色质重塑和基因表达调控方面的活性。这些抑制剂包含多种结构类别，包括三唑二氮卓、苯二氮卓和其他杂环化合物，这些化合物已被证明能与BRD8所属的整个BET家族的溴结构域相互作用。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | ¥2550.00 ¥9545.00 | 1 | |
JQ1 与 BET 溴域的乙酰-赖氨酸识别袋竞争性结合，从而抑制了 BRD8 与乙酰化组蛋白相互作用的能力。 | ||||||
I-BET 151 Hydrochloride | 1300031-49-5 (non HCl Salt) | sc-391115 | 10 mg | ¥5077.00 | 2 | |
I-BET151 与溴域相互作用，可能会阻止 BRD8 与染色质结合，从而破坏其辅助激活剂功能。 | ||||||
CPI-0610 | 1380087-89-7 | sc-507490 | 10 mg | ¥5585.00 | ||
CPI-0610 通过与溴域结合，可以干扰 BRD8 在 NuA4 组蛋白乙酰转移酶复合物中影响转录物活化的作用。 | ||||||
(S)-2-(4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(4-hydroxyphenyl)acetamide | 202590-98-5 | sc-501130 | 2.5 mg | ¥3723.00 | ||
(S)-2-(4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-f][1,2,4]三唑并[4,3-a][1,4]二氮杂卓-6-基)-N-(4-羟基苯基)乙酰胺可靶向溴结构域，从而降低BRD8介导的核受体转录物共激活。 | ||||||
PFI-1 | 1403764-72-6 | sc-478504 | 5 mg | ¥1083.00 | ||
PFI-1 可以抑制溴化组蛋白的结合，这可能会影响 BRD8 的转录物调控功能和 NuA4 HAT 复合物的活性。 | ||||||
GSK 525762A | 1260907-17-2 | sc-490339 sc-490339A sc-490339B sc-490339C sc-490339D | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 1 g | ¥3385.00 ¥6092.00 ¥10605.00 ¥18954.00 ¥66564.00 | ||
GSK525762A 可能会阻断溴化组蛋白与乙酰化组蛋白的相互作用，从而可能降低 BRD8 对激素激活的核受体的辅助激活剂活性。 | ||||||
RVX 208 | 1044870-39-4 | sc-472700 | 10 mg | ¥3836.00 | ||
RVX-208 可能与 BRD8 和其他 BET 家族溴域结合，改变基因表达谱并影响转录调控。 | ||||||
MS417 | 916489-36-6 | sc-507505 | 5 mg | ¥2572.00 | ||
MS417 是一种泛 BET 溴域抑制剂，可能会影响 BRD8 的染色质相互作用和转录辅激活剂功能。 | ||||||