BORIS激活剂

常见的 BORIS 激活剂包括但不限于 5-Azacytidine CAS 320-67-2、Genistein CAS 446-72-0、Trichostatin A CAS 58880-19-6、Sodium Butyrate CAS 156-54-7 和 Resveratrol CAS 501-36-0。

BORIS 激活剂包括可间接增强 BORIS 在细胞核内的功能活性的药物。例如，5-氮杂胞苷通过抑制 DNA 甲基转移酶，导致 DNA 甲基化水平降低。这将导致染色质结构更加开放，有利于 BORIS 与 DNA 结合，从而增强其功能。同样，组蛋白去乙酰化酶抑制剂 Trichostatin A 和 Sodium Butyrate 也会促进乙酰化组蛋白的积累。组蛋白的过度乙酰化与染色质的凝结状态降低有关，这可能使 BORIS 有更多机会接触其染色体靶标，从而增强其功能活性。这些化合物通过改变表观遗传结构发挥作用，从而通过改变 DNA 及其周围组蛋白的物理结构间接影响 BORIS 的功能。

其他化合物，如染料木素和槲皮素，分别通过抑制蛋白酪氨酸激酶和拓扑异构酶来影响 BORIS 的活性。染料木素会改变细胞信号通路，从而对 BORIS 等蛋白质产生下游影响，有可能导致 DNA 结合活性增强。槲皮素对拓扑异构酶（一种在转录和复制过程中负责管理 DNA 上卷的酶类）的抑制作用可能会导致染色质结构的改变，从而更有利于 BORIS 发挥作用。此外，白藜芦醇和表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG）通过调节 sirtuins 和其他染色质重塑酶来发挥其作用，从而有可能增强 BORIS 的活性。白藜芦醇对 sirtuins 的激活可导致基因表达和染色质压实的变化，而 EGCG 对染色质重塑相关酶活性的影响可促进 BORIS 进入 DNA 并与之结合。