BLC 抑制因子

常见的 BLC 抑制剂包括但不限于 Ibrutinib CAS 936563-96-1、CAL-101 CAS 870281-82-6、Acalabrutinib CAS 1420477-60-6、IPI 145 和 Zanubrutinib CAS 1691249-45-2。

B 细胞淋巴瘤/白血病（BLC）抑制剂并不是基于结构相似性的单一化学类别，而是根据其抑制对 B 细胞的存活和增殖至关重要的各种分子通路的功能能力进行分类的。这些抑制剂通常针对对 B 细胞信号通路至关重要的酶或蛋白质，从而导致这些细胞的生长和存活受到破坏。BLC 抑制剂的范围很广，包括的分子可能具有不同的化学结构，但其共同特点是破坏关键的 B 细胞通路。BLC抑制剂的主要靶点之一是布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）。BTK 在 B 细胞受体（BCR）信号传导中起着关键作用，而 B 细胞受体是 B 细胞发育、功能和恶性肿瘤的核心。伊布替尼、阿卡布替尼和扎努布替尼等抑制剂可与 BTK 共价或非共价结合，从而阻止其激活和 BCR 信号级联的后续传播。

另一个主要靶点是磷脂酰肌醇 3-激酶（PI3K）通路，尤其是δ异构体（PI3Kδ）。这种酶对于从 BCR 和其他表面受体向细胞内部传递信号至关重要。idelalisib 和 duvelisib 等分子会抑制 PI3Kδ，最终导致 B 细胞的存活信号减少。BLC抑制剂的第三个重要靶点是控制细胞死亡和存活的B细胞淋巴瘤2（BCL-2）蛋白。像 Venetoclax 这样的抑制剂会选择性地与 BCL-2 结合，使平衡向程序性细胞死亡或细胞凋亡倾斜。虽然这些分子具有独特的作用机制和化学结构，但它们阻碍重要B细胞通路的集体能力将它们归类为BLC抑制剂。