BIG3激活剂
常见的BIG3激活剂包括但不限于鸟苷5'-O-(3-硫代三磷酸酯)四锂盐CAS 94825-44-2、毛喉素CAS 66575- 29-9、Ionomycin CAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8和Calyculin A CAS 101932-71-2。
BIG3 的化学激活剂可通过不同的生化机制与该蛋白质结合，每种激活剂都能激发 BIG3 在细胞过程中的独特功能。GTPγS 是一种不可水解的 GTP 类似物，它能与 BIG3 结合并增强其作为鸟嘌呤核苷酸交换因子（GEF）的活性。这种结合阻止了 ARF 蛋白上 GTP 的水解，从而使其保持活性状态，这对它们在囊泡贩运中的作用至关重要。同样，氟化铝（AlF4-）通过模仿磷酸基团发挥作用，促进 ARF 蛋白上 GDP 向 GTP 交换的过渡状态，这是 BIG3 的 GEF 活性的关键步骤。
佛司可林和 8-Bromo-cAMP 通过提高细胞内 cAMP 水平，激活蛋白激酶 A（PKA），进而使 BIG3 或相关蛋白磷酸化，增强 BIG3 的 GEF 活性。N6-苯甲酰基腺苷-3',5'-环状单磷酸（6-Bnz-cAMP）也可作为 PKA 激活剂，产生类似的作用。同时，12-肉豆蔻酸 13-乙酸磷脂（PMA）可激活蛋白激酶 C（PKC），使目标蛋白磷酸化，并可能通过改变 BIG3 的构象或与其他蛋白的相互作用来调节其活性。磷脂酰肌醇 4,5-二磷酸（PIP2）有助于膜动力学，其浓度的波动可通过影响膜曲率和 GEF 招募来调节 BIG3。钙离子拮抗剂 Ionomycin 可提高细胞内的钙含量，进而激活与 BIG3 相互作用的蛋白质，从而增强其在囊泡贩运中的作用。
此外，Jasplakinolide 对肌动蛋白丝的稳定作用可通过影响支撑囊泡形成和运输的细胞骨架动力学间接影响 BIG3 的活性。萼萼甲和冈田酸通过抑制蛋白磷酸酶 1 和 2A，使蛋白质保持磷酸化状态，从而维持 BIG3 的活化。这种机制可确保 BIG3 保持最佳构象，以便与 ARF 蛋白和其他参与囊泡运输的分子相互作用。这些化学激活剂通过不同的作用方式聚集在 BIG3 上，调节其 GEF 活性，从而影响对细胞贩运过程至关重要的 ARF GTPase 循环。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Guanosine 5′-O-(3-thiotriphosphate) tetralithium salt | 94825-44-2 | sc-202639 | 10 mg | ¥5246.00 | ||
GTPγS是GTP的一种不可水解的类似物。GTPγS与BIG3结合可能会激活其鸟苷酸交换因子（GEF）活性，促进GDP与GTP在ARF蛋白上的交换，而ARF蛋白是BIG3调节的小GTP酶。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | ¥880.00 ¥3046.00 | 80 | |
异诺霉素是一种钙离子诱导剂，可增加细胞内的钙浓度，从而激活钙结合蛋白。由于 BIG3 参与囊泡贩运，钙的增加可能会激活与 BIG3 相互作用的相关蛋白，从而导致其功能激活。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | ¥463.00 ¥1489.00 ¥2414.00 ¥5641.00 ¥10695.00 | 119 | |
PMA 可激活蛋白激酶 C（PKC），使各种目标蛋白磷酸化。PKC 介导的磷酸化可通过改变 BIG3 的构象或其与其他蛋白质的相互作用来激活 BIG3，从而增强其 GEF 活性。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A | 10 µg 100 µg | ¥1839.00 ¥9026.00 | 59 | |
Calyculin A是蛋白磷酸酶1和2A的抑制剂。抑制这些磷酸酶会导致蛋白质的磷酸化水平升高，从而间接激活BIG3，使其保持磷酸化状态。 | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | ¥1422.00 ¥3700.00 | 30 | |
8-Bromo-cAMP 是一种细胞渗透性 cAMP 类似物，可激活 PKA。PKA 可使 BIG3 或 ARF GTPase 循环中的其他蛋白磷酸化，从而激活 BIG3 的 GEF 活性。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | ¥3283.00 ¥5979.00 ¥20308.00 | 78 | |
冈田酸是蛋白磷酸酶 1 和 2A 的强效抑制剂，可导致蛋白质磷酸化增加。这可以通过阻止 BIG3 去磷酸化并维持其活性状态来激活 BIG3。 | ||||||
Aluminum Fluoride | 7784-18-1 | sc-291881 sc-291881A | 10 g 50 g | ¥756.00 ¥2821.00 | ||
氟化铝作为磷酸基团的类似物，可以通过稳定 GDP 到 GTP 交换的过渡状态来激活 G 蛋白。BIG3 作为一种 GEF，在对 ARF 蛋白起催化作用时，可能会通过稳定过渡态而被 AlF4 激活。 | ||||||
Jasplakinolide | 102396-24-7 | sc-202191 sc-202191A | 50 µg 100 µg | ¥2076.00 ¥3441.00 | 59 | |
Jasplakinolide 能稳定肌动蛋白丝，并能导致细胞形态和运动的改变。BIG3 与囊泡运输有关，可能会因肌动蛋白动力学的改变而被激活，这可能会影响 BIG3 在囊泡形成和运输过程中的招募或功能。 | ||||||