β-1,4-Gal-T3的化学抑制剂通过各种机制阻碍这种蛋白质的酶功能。UDP 是一种竞争性抑制剂。UDP 与天然底物 UDP-半乳糖竞争,阻止其与β-1,4-Gal-T3 的活性位点结合,从而阻碍了该酶负责催化的半乳糖化过程。同样,苯基 2-乙酰氨基-2-脱氧-β-D-吡喃半乳糖苷模仿天然乳糖底物的结构,占据了β-1,4-Gal-T3 的活性位点,从而阻止了酶对其预期底物的作用。另一方面,半乳糖肽通过直接与酶的活性位点结合,阻止天然底物进入酶的催化结构域,从而阻断酶的半乳糖基转移酶活性。
其他抑制剂则通过针对底物的可用性或酶的加工途径来干扰β-1,4-Gal-T3的功能。蓖麻毒素和脱氧野尻霉素会抑制葡糖苷酶,这种酶对糖蛋白的正常折叠和加工至关重要,而糖蛋白是 β-1,4-Gal-T3 的必要底物。这导致该酶可利用的正常折叠的糖蛋白减少。同样,斯温克宁以甘露糖苷酶 II 为靶标,导致错误加工的糖蛋白积累,这可能会限制β-1,4-Gal-T3 的底物获取。PDMP 可抑制作为 β-1,4-Gal-T3 底物的糖磷脂的合成,从而因底物稀缺而降低酶的活性。最后,AMP-DNM 与天然核苷酸糖供体竞争,而 Kifunensine 和 Nojirimycin 则导致未加工糖蛋白的积累,使酶的底物进一步饱和,而这些底物并非半乳糖基化的预期目标,从而影响了 β-1,4-Gal-T3 的效率。
関連項目
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Uridine 5′-diphosphate sodium salt | 21931-53-3 | sc-222401 sc-222401A | 25 mg 100 mg | ¥417.00 ¥869.00 | ||
UDP通过与天然底物UDP-半乳糖竞争,从而阻止其结合和β-1,4-半乳糖苷酶随后催化半乳糖化反应,起到β-1,4-半乳糖苷酶的底物抑制剂的作用。 | ||||||
Galactostatin Bisulfite | 1196465-02-7 | sc-218555 | 1 mg | ¥5641.00 | 1 | |
半乳糖肽与β-1,4-Gal-T3的活性位点结合,通过阻止天然底物进入酶的催化结构域来抑制半乳糖基转移酶的活性。 | ||||||
Castanospermine | 79831-76-8 | sc-201358 sc-201358A | 100 mg 500 mg | ¥2031.00 ¥6995.00 | 10 | |
Castanospermine通过抑制葡萄糖苷酶(一种参与糖蛋白加工的酶)间接抑制β-1,4-Gal-T3;这会导致作为β-1,4-Gal-T3底物的正确折叠的糖蛋白的可用性降低。 | ||||||
Deoxynojirimycin | 19130-96-2 | sc-201369 sc-201369A | 1 mg 5 mg | ¥812.00 ¥1602.00 | ||
与castanospermine类似,脱氧野尻霉素抑制糖蛋白正确折叠和处理所必需的葡萄糖苷酶,从而可能减少β-1,4-Gal-T3底物的可用性。 | ||||||
Swainsonine | 72741-87-8 | sc-201362 sc-201362C sc-201362A sc-201362D sc-201362B | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | ¥1523.00 ¥2775.00 ¥6984.00 ¥9014.00 ¥20262.00 | 6 | |
斯温森碱抑制甘露糖苷酶II,后者参与糖蛋白加工;加工不当的糖蛋白积累可能会限制β-1,4-半乳糖苷酶3的底物进入,从而间接抑制其功能。 | ||||||
Kifunensine | 109944-15-2 | sc-201364 sc-201364A sc-201364B sc-201364C | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg | ¥1489.00 ¥5968.00 ¥11338.00 ¥69102.00 | 25 | |
Kifunensine 可抑制甘露糖苷酶 I,导致高甘露糖糖蛋白的积累,而高甘露糖糖蛋白可通过使酶中的非加工底物达到饱和而间接抑制 β-1,4-Gal-T3。 |