Date published: 2025-10-10

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β-1,4-Gal-T2 抑制因子

常见的β-1,4-半乳糖苷酶-T2抑制剂包括但不限于N-乙基马来酰亚胺(CAS 128-53-0)、脱氧半乳糖野尻霉素盐酸盐(CAS 75172-81-5 、Castanospermine CAS 79831-76-8、2-Deoxy-D-glucose CAS 154-17-6和Swainsonine CAS 72741-87-8。

β-1,4-Gal-T2的化学抑制剂可通过各种机制阻碍蛋白质的功能。UDP是β-1,4-Gal-T2促进酶促反应的天然副产物,可通过占据蛋白质的活性位点竞争性地抑制蛋白质,从而阻止酶的天然底物附着。同样,D-半乳糖-1,4-内酯由于其结构与半乳糖相似,也会与β-1,4-Gal-T2 的底物竞争,从而有效地阻止它们进入酶的活性位点。这与其他几种抑制剂(如脱氧半乳糖尻霉素和蓖麻毒素)有共同之处,它们也能模拟底物的结构,从而竞争性地抑制 β-1,4-Gal-T2。另一方面,N-乙基马来酰亚胺通过不可逆地改变对 β-1,4-Gal-T2催化活性至关重要的半胱氨酸残基,导致该酶永久失活。

此外,2-脱氧-D-葡萄糖和 Swainsonine 等抑制剂可进入 β-1,4-Gal-T2 的活性位点,由于其结构相似,可阻止合法底物的结合。诺吉霉素及其衍生物 1-Deoxynojirimycin 通过模拟底物中的葡萄糖成分发挥作用,从而竞争性地与β-1,4-Gal-T2 的活性位点结合。NB-DNJ 也被称为 Miglustat,其作用原理与此类似,通过与天然底物竞争结合来抑制蛋白质。与甘露糖相似的 Kifunensine 可干扰糖基化过程,而这正是 β-1,4-Gal-T2发挥关键作用的一步。最后,妥尼霉素阻碍了多寡糖连接寡糖的形成,而多寡糖连接寡糖是β-1,4-Gal-T2参与的糖基化过程所必需的前体,从而阻断了该酶所促进的糖基化过程。这些抑制剂中的每一种都是通过与β-1,4-Gal-T2 蛋白或其相关途径发生独特而又特异的相互作用,从而靶向β-1,4-Gal-T2 的酶活性,导致其功能受到抑制。

関連項目

产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

N-Ethylmaleimide

128-53-0sc-202719A
sc-202719
sc-202719B
sc-202719C
sc-202719D
1 g
5 g
25 g
100 g
250 g
¥248.00
¥767.00
¥2369.00
¥8800.00
¥21210.00
19
(1)

N-乙基马来酰亚胺会不可逆地修饰β-1,4-Gal-T2 中的半胱氨酸残基,而半胱氨酸残基对催化作用至关重要,因此会使其永久失活。

Castanospermine

79831-76-8sc-201358
sc-201358A
100 mg
500 mg
¥2031.00
¥6995.00
10
(1)

蓖麻苷能与β-1,4-Gal-T2 的活性位点结合,这是因为蓖麻苷在结构上与该酶的底物相似。

2-Deoxy-D-glucose

154-17-6sc-202010
sc-202010A
1 g
5 g
¥733.00
¥2369.00
26
(2)

2-Deoxy-D-glucose 占据了 β-1,4-Gal-T2的活性位点,由于其结构相似,阻止了实际底物的结合。

Swainsonine

72741-87-8sc-201362
sc-201362C
sc-201362A
sc-201362D
sc-201362B
1 mg
2 mg
5 mg
10 mg
25 mg
¥1523.00
¥2775.00
¥6984.00
¥9014.00
¥20262.00
6
(1)

Swainsonine 可模拟 β-1,4-Gal-T2底物的过渡状态,从而产生竞争性抑制作用。

Deoxynojirimycin

19130-96-2sc-201369
sc-201369A
1 mg
5 mg
¥812.00
¥1602.00
(0)

由于结构相似,1-脱氧野尻霉素与天然底物竞争性地结合到β-1,4-Gal-T2的活性位点。

Kifunensine

109944-15-2sc-201364
sc-201364A
sc-201364B
sc-201364C
1 mg
5 mg
10 mg
100 mg
¥1489.00
¥5968.00
¥11338.00
¥69102.00
25
(2)

Kifunensine 与甘露糖类似,通过干扰糖基化过程来抑制 β-1,4-Gal-T2。

Tunicamycin

11089-65-9sc-3506A
sc-3506
5 mg
10 mg
¥1907.00
¥3373.00
66
(3)

妥尼霉素能阻断与多寡糖连接的寡糖的形成,多寡糖是β-1,4-Gal-T2相关糖基化所必需的前体。