BC032203 抑制因子

常见的BC032203抑制剂包括但不限于（+/-）-JQ1、I-BET 151盐酸盐CAS 1300031-49-5（非HCl盐）、（S）-2-（4-（4-氯苯基）-2,3,9-三甲基-6H-噻吩[3,2-f][1,2, 4]三唑并[4,3-a][1,4]二氮杂卓-6-基)-N-(4-羟基苯基)乙酰胺，CAS 202590-98-5，CPI-0610，CAS 1380087-89-7，MS417，CAS 916489-36-6。

BRD4与染色质重塑复合体相关蛋白相互作用，其化学抑制剂通过不同的机制发挥作用，主要针对的是该蛋白在染色质修饰和基因转录中起关键作用的溴结构域。JQ1 是一种特性明确的小分子，它通过竞争性抑制 BRD4 的溴化结构域，从而阻碍其识别和结合乙酰化赖氨酸残基的能力。这一作用直接中断了 BRD4 正常发挥作用的转录机制。同样，I-BET151 和 OTX015 通过与染色质的溴结构域结合，阻碍了蛋白质与染色质的相互作用，从而阻止了 BRD4 通常促进的转录延伸。CPI-0610 和 MS417 进一步扩展了这一主题，它们选择性地与 BRD4 的溴结构域结合，有效地使其染色质调节功能丧失，而染色质调节功能对于驱动细胞生长的基因转录至关重要。

ABBV-075 和 GSK525762 等其他化合物也能与 BRD4 的溴结构域结合。这样，这些抑制剂就能挫败BRD4调节染色质结构和功能的能力，从而减少BRD4调控基因的转录。dBET1 的策略略有不同，它通过将 BRD4 募集到 E3 泛素连接酶来诱导其降解，从而剥夺了它参与染色质重塑的能力。INCB054329、AZD5153、BI-9564 和 ZBC260 的基本作用都是与 BRD4 的溴结构域相互作用，从而抑制 BRD4 在转录调控和染色质结构修饰中的作用。通过这些不同的生化相互作用，这些化学抑制剂共同确保与 BRD4 相互作用的染色质重塑复合体相关蛋白如无法进行正常的染色质重塑和基因转录活动。