BAR激活剂

常见的 BAR 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-肾上腺素 CAS 51-43-4、PMA CAS 16561-29-8 和姜黄素 CAS 458-37-7。

BAR 激活剂包括各种化合物，它们通过各种细胞内信号途径间接增强 BAR 的功能活性。例如，佛司可林和 IBMX 都能提高细胞内的 cAMP 水平，从而激活 PKA，已知 PKA 能使 BAR 磷酸化，从而增强其在细胞信号传导中的活性。西地那非（Sildenafil）和肾上腺素（Epinephrine）通过增加 cAMP 起到类似的作用，西地那非抑制 PDE5，肾上腺素结合肾上腺素能受体，都会导致 PKA 激活，进而使 BAR 磷酸化。PMA是PKC的强效激活剂，通过PKC介导的磷酸化增强BAR的活性，而姜黄素通过抑制各种激酶，可能会改变磷酸化状况，有利于BAR的激活。

此外，白藜芦醇和氯化锂通过不同的机制进一步促进 BAR 的活化；白藜芦醇通过激活 sirtuins（可使 BAR 去乙酰化），而氯化锂则通过抑制 GSK-3（与通过磷酸化调节 BAR 有关）。二甲双胍在应对细胞能量压力时激活 AMPK，也能增强 BAR 的活性，辣椒素通过钙离子流入和激活钙依赖性激酶也能增强 BAR 的活性。异槲皮素具有调节激酶活性的能力，可能会通过磷酸化促进 BAR 的激活。最后，H-89 虽然主要是一种 PKA 抑制剂，但它能诱导提高 cAMP 水平的补偿机制，无意中导致通过 cAMP 依赖性激酶增强 BAR 的激活。这些化合物各自通过对信号分子和途径的独特影响来增强 BAR 的活性，而无需直接结合或改变其表达水平。