氮杂环苷的化学抑制剂可通过各种机制有效阻碍氮杂环苷的功能,每种机制都是为干扰氮杂环苷的酶活性而量身定制的,主要是基于氮杂环苷与基质金属蛋白酶(MMP)的相似性。马利司他是一种广谱的 MMP 抑制剂,可与氮杂环丁烷的活性位点结合,从而阻碍其与底物的相互作用,进而抑制其蛋白酶活性。同样,强力霉素虽然主要是一种抗生素,但对 MMPs 也有抑制作用,这将延伸到通过阻止底物裂解来抑制氮杂环苷的蛋白水解功能。伊洛马司他和巴替马司他这两种 MMP 抑制剂也能直接与氮杂环丁烷的活性位点结合,通过阻止底物进入而产生功能抑制作用。抑制剂与 MMPs 天然底物之间的结构拟态促进了这些抑制性相互作用,而氮杂环蝶啶的活性与 MMPs 天然底物相似。
进一步的抑制作用是通过金属离子螯合实现的,例如菲罗啉和乙二胺四乙酸,它们与对氮杂环丁烷催化活性至关重要的金属离子结合,从而使其功能失效。TAPI-0 虽然主要针对另一种 MMP TACE,但也能通过类似的蛋白酶活性阻断机制间接抑制氮杂环丁烷。Prinomastat 和 GM6001(又称 Ilomastat)是另一种 MMP 抑制剂,它们可以通过活性位点结合阻止azurocidin 的活性,从而有效阻断其蛋白酶功能。SB-3CT是MMP-2和MMP-9的选择性抑制剂,同样可以通过阻碍其MMP样活性来抑制azurocidin。从本质上讲,这些化学抑制剂采用了一种多方面的方法,通过直接的活性位点竞争或螯合必需的金属离子来抑制氮杂环蛋白的功能,这两种策略都能导致其蛋白酶活性的停止。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
---|---|---|---|---|---|---|
Marimastat | 154039-60-8 | sc-202223 sc-202223A sc-202223B sc-202223C sc-202223E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 400 mg | ¥1862.00 ¥2414.00 ¥4468.00 ¥6961.00 ¥54199.00 | 19 | |
马利司他是一种广谱基质金属蛋白酶(MMP)抑制剂。阿祖罗霉素具有类似MMP的活性,因此马利司他可通过阻断其蛋白酶活性来抑制阿祖罗霉素的功能。 | ||||||
Doxycycline Hyclate | 24390-14-5 | sc-204734B sc-204734 sc-204734A sc-204734C | 100 mg 1 g 5 g 25 g | ¥293.00 ¥553.00 ¥1185.00 ¥2144.00 | 25 | |
多西环素是一种常见的抗生素,也是 MMP 的抑制剂。通过抑制 MMP 的活性,它可以在功能上抑制氮杂环丁烷的蛋白酶活性。 | ||||||
GM 6001 | 142880-36-2 | sc-203979 sc-203979A | 1 mg 5 mg | ¥846.00 ¥2990.00 | 55 | |
伊洛马司他是一种特异性 MMP 抑制剂。它能通过与azurocidin的活性位点结合来抑制azurocidin,从而阻止其与底物的相互作用。 | ||||||
Batimastat | 130370-60-4 | sc-203833 sc-203833A | 1 mg 10 mg | ¥1974.00 ¥4174.00 | 24 | |
巴替马司他是另一种 MMP 抑制剂,可与 MMP 的活性位点结合。这种结合可抑制氮杂环丁烷的酶活性,从而导致功能性抑制。 | ||||||
1,10-Phenanthroline | 66-71-7 | sc-255888 sc-255888A | 2.5 g 5 g | ¥259.00 ¥350.00 | ||
菲罗啉能螯合金属离子,已知能抑制金属蛋白酶。通过螯合偶氮蝶呤活性位点中的锌离子,它可以在功能上抑制偶氮蝶呤的酶活性。 | ||||||
Prinomastat | 192329-42-3 | sc-507449 | 5 mg | ¥2144.00 | ||
Prinomastat 是一种 MMP 抑制剂,可与 MMP 的催化位点结合,从而可能抑制氮杂环丁烷的蛋白酶功能。 | ||||||
SB-3CT | 292605-14-2 | sc-205847 sc-205847A | 1 mg 5 mg | ¥1128.00 ¥4287.00 | 15 | |
SB-3CT 是 MMP-2 和 MMP-9 的选择性抑制剂。鉴于azurocidin 具有类似 MMP 的活性,它可以通过类似的机制抑制azurocidin。 |