ATAD2 抑制因子

常见的ATAD2抑制剂包括但不限于（+/-）-JQ1、GSK 525762A、（S）-2-（4-（4-氯苯基）-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-f][1,2,4 ]三唑并[4,3-a][1,4]二氮杂卓-6-基)-N-(4-羟基苯基)乙酰胺，CAS 202590-98-5，RVX 208和硝唑尼特，CAS 55981-09-4。

ATAD2 是一种通过其溴结构域和 ATPase 功能参与基因表达调控的蛋白质，ATAD2 抑制剂是一类有可能调节 ATAD2 活性的化合物。这些抑制剂通常以溴结构域为靶标，溴结构域负责识别组蛋白尾部的乙酰化赖氨酸残基，从而影响蛋白质在染色质重塑和转录调控中的作用。JQ1、I-BET762 和 OTX015 等化合物旨在与 BET 家族蛋白的溴结构域结合，从而通过调节 ATAD2 所调控基因的表达来间接影响 ATAD2 的活性。

这些化合物之所以能够干扰 ATAD2 的功能，是因为它们的结构设计使其能够占据溴化结构域中的乙酰基-赖氨酸识别袋，阻止转录调控所需的蛋白质间相互作用。此外，其中一些化合物已被证明会影响 ATPase 活性，而 ATPase 是依赖能量重塑染色质结构所必需的；因此，通过损害这一功能，它们会进一步影响 ATAD2 的调控作用。硝唑尼特等化学物质虽然不是直接抑制剂，但已被观察到具有广谱活性，可导致细胞信号通路的改变，因此也可能对 ATAD2 的活性产生间接影响。