ASMTL 抑制因子

常见的 ASMTL 抑制剂包括但不限于甲氨蝶呤 CAS 59-05-2、5-氮杂胞嘧啶 CAS 320-67-2、盐酸氢丙嗪-15N4、RG 108 CAS 48208-26-0 和 5-氮杂-2′-脱氧胞苷 CAS 2353-33-5。

ASMTL 的化学抑制剂可通过针对其底物的可用性或通过改变 ASMTL 运行的细胞环境来影响该酶执行甲基化功能的能力。甲氨蝶呤是一种已知的二氢叶酸还原酶抑制剂，可导致嘌呤核苷酸供应减少，进而降低 S-腺苷蛋氨酸（SAM）的水平，而 SAM 是 ASMTL 甲基转移酶活性所需的甲基供体。这将导致 ASMTL 转移甲基的能力受到功能性抑制。同样，5-氮杂胞苷和地西他滨通过整合到核酸中，可以抑制 DNA 甲基转移酶，从而可能降低 DNA 的甲基化状态，影响 ASMTL 的底物供应。海拉嗪和普鲁卡因胺也能抑制 DNA 甲基转移酶的活性，可进一步降低 DNA 的甲基化水平，通过改变甲基化景观间接影响 ASMTL 的活性。

此外，RG108 等直接针对 DNA 甲基转移酶而不与 DNA 结合的化学物质也会降低 DNA 的甲基化状态，从而影响 ASMTL 的活性。双硫仑（Disulfiram）通过调节乙酰化和甲基化状态，而莫氯贝胺（Moclobemide）通过改变单胺水平，也会影响 ASMTL 的活性。恩他卡朋对儿茶酚-O-甲基转移酶的抑制可改变细胞中可用甲基的平衡，从而有可能抑制 ASMTL。Anacardic acid 通过抑制组蛋白乙酰转移酶，可以改变乙酰化和甲基化之间的平衡，从而影响 ASMTL 的相关途径。西诺明内酯和帕替诺内酯分别通过影响免疫信号传导和 NF-κB 激活，以抑制 ASMTL 活性的方式改变细胞信号传导状态。