ASIC2激活剂
常见的 ASIC2 激活剂包括但不限于 Zinc CAS 7440-66-6、Kinetin CAS 525-79-1、Ivermectin CAS 70288-86-7、Veratridine CAS 71-62-5 和 Lidocaine CAS 137-58-6。
ASIC2 是一种质子门控离子通道，参与包括感知和疼痛调节在内的各种生理过程。阿米洛利（Amiloride）和苯扎米尔（Benzamil）都是上皮钠通道的阻断剂，它们可以在抑制状态和活跃状态之间形成鲜明对比，从而间接增强 ASIC2 在冲洗后的反应。多肽毒素 Psalmotoxin 1 和 Mambalgin-1 虽然分别主要抑制 ASIC1a 和含 ASIC1 的通道，但通过使通道群转向 ASIC2 同源体，提高了 ASIC2 的功能。同时，2-胍基-4-甲基喹唑啉和硫酸锌能放大 ASIC2 电流；前者通过抑制磷酸二酯酶增加 cAMP 并随后激活 PKA，后者则直接与 ASIC2 结合，稳定其开放状态。GMQ 和 RF-Amide 肽的作用虽然不那么直接，但也会增强 ASIC2 的活性；GMQ 通过可能稳定开放状态，RF-Amide 肽通过调节信号级联，其中可能包括通道磷酸化的变化。
伊维菌素、维拉啶和利多卡因进一步促进了 ASIC2 的激活，它们分别通过异构调节、去极化诱导的钠流入和膜稳定效应增强了通道的活性。伊维菌素与 ASIC2 上的不同位点结合，促进其处于更开放的状态，而维拉啶对邻近电压门控通道的作用则会因细胞内钠水平的改变而间接增强 ASIC2 的功能。利多卡因的作用虽然不是直接的，但可能通过改变通道的脂质环境而改变 ASIC2 的功能。A-317567 是一种 ASIC3 抑制剂，通过减少来自 ASIC3 通道的竞争，可间接上调 ASIC2 同源通道的活性。总之，这些化学物质在 ASIC2 上交织出一曲生化增强的交响乐，最终提高了这一关键离子通道的功能，而无需影响其表达水平。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | ¥530.00 | ||
锌是一种微量元素，已被证明能增强某些 ASIC 的活性。硫酸锌可通过与蛋白上的特定位点结合增强 ASIC2 的活性，从而稳定通道的开放状态或改变其门控特性，导致电流振幅增强。 | ||||||
Kinetin | 525-79-1 | sc-207780 sc-207780A | 1 g 5 g | ¥417.00 ¥530.00 | ||
2-胍基-4-甲基喹啉（GMQ）是一种小分子，在生理 pH 值下可激活 ASIC3 通道，也可能激活 ASIC2 通道。GMQ 与 ASIC2 的相互作用可通过稳定开放状态或改变通道的门控特性来增强通道活性。 | ||||||
Ivermectin | 70288-86-7 | sc-203609 sc-203609A | 100 mg 1 g | ¥632.00 ¥846.00 | 2 | |
伊维菌素是一种广谱抗寄生虫药物，已被证明能增强谷氨酸门控氯离子通道的活性。它还能通过与异构位点结合增强 ASIC2 通道的活性，从而导致更稳定的开放状态或改变通道的脱敏动力学。 | ||||||
Veratridine | 71-62-5 | sc-201075B sc-201075 sc-201075C sc-201075A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | ¥903.00 ¥1151.00 ¥2223.00 ¥4197.00 | 3 | |
藜芦碱是一种生物碱，它通过阻止电压门控钠通道失活来靶向它们。虽然 ASIC2 并非电压门控通道，但藜芦碱对邻近电压门控通道的作用可导致去极化诱导的 ASIC2 活性增强，因为细胞内钠水平升高可调节 ASIC2 通道动力学和敏化。 | ||||||
Lidocaine | 137-58-6 | sc-204056 sc-204056A | 50 mg 1 g | ¥564.00 ¥1444.00 | ||
众所周知，局部麻醉剂利多卡因能阻断电压门控钠通道。虽然 ASIC2 并非电压门控通道，但利多卡因的膜稳定作用可通过调节局部脂质环境间接增强 ASIC2 的活性，而脂质环境可影响 ASIC2 通道的功能。 | ||||||