ASIC-β 抑制因子

常见的 ASIC-β 抑制剂包括但不限于 Amiloride CAS 2609-46-3、IEM 1460 CAS 121034-89-7、Benzamil-HCl CAS 161804-20-2、Mefenamic acid CAS 61-68-7 和 Tetracaine CAS 94-24-6。

ASIC-β 的化学抑制剂可通过各种机制抑制这种蛋白质的离子通道功能。例如，阿米洛利是一种已知能阻断各种离子通道的抑制剂，包括那些在结构上与 ASIC-β 相关的离子通道，如上皮钠通道（ENaC）。这种化学物质通过阻塞 ASIC-β 的离子传导孔，阻止离子渗透，从而达到抑制作用。同样，氨苯蝶啶类似物苯扎米尔通过与离子通道孔结合并阻断离子流来抑制 ASIC-β。甲灭酸和布洛芬这两种非甾体抗炎药（NSAIDs）会降低 ASIC 电流的振幅，影响离子通过 ASIC-β 的传导。电流幅度的降低直接转化为对通道离子转运功能的抑制。

此外，已经发现有几种毒素可以通过与 ASIC-β 的胞外结构域结合并改变其门控特性来抑制 ASIC-β。蜘蛛毒肽 PcTx1 和海葵毒素中的 APETx2 可与 ASIC-β 结合，阻止通道激活，从而抑制离子传导。另一种狼蛛毒素 Psalmotoxin 1 通过改变 ASIC-β 的门控特性，选择性地抑制 ASIC-β，导致离子流减少。除此之外，谷氨酸门控通道阻断剂 IEM-1460 也能通过堵塞离子渗透途径抑制 ASIC-β，因为它们在结构上有相似之处。四卡因和利多卡因都是局部麻醉剂，它们通过非选择性地结合和阻断离子通道来抑制 ASIC-β。最后，微量金属锌会与 ASIC-β 上的特定位点结合，导致构象改变，从而阻断离子通过通道的传导。这些化学物质与 ASIC-β 相互作用的方式都会导致其离子通道活性降低或完全停止，从而在功能上抑制蛋白质在跨膜离子转运中的作用。