ASCT2 抑制因子

常见的ASCT2抑制剂包括但不限于D-丝氨酸CAS 312-84-5、L-谷氨酸γ-(对硝基苯胺)盐酸盐CAS 67953-08-6、 L-α-卵磷脂酰胆碱（来自蛋黄）CAS 9008-30-4、阿扎丝肽CAS 115-02-6和阿西维星CAS 42228-92-2。

ASCT2 或 SLC1A5 是一种中性氨基酸转运体，主要负责将谷氨酰胺和其他氨基酸摄入细胞。ASCT2 在质膜上发挥作用，促进谷氨酰胺与其他氨基酸的交换运输，在维持细胞内氨基酸平衡方面发挥着关键作用。这种转运体对包括癌细胞在内的快速增殖细胞尤为重要，因为谷氨酰胺不仅是细胞生长的关键营养物质，还是生物合成途径的前体和氧化应激的调节剂。ASCT2 的作用不仅限于营养吸收，它还参与调节促进细胞生长、存活和分化的信号通路。鉴于 ASCT2 在支持肿瘤细胞代谢需求方面的关键功能，它已成为癌症治疗的一个靶点，这凸显了在细胞代谢和癌症生物学背景下了解其调控和功能的必要性。

抑制 ASCT2 的策略包括阻断其氨基酸转运活性，从而限制细胞获得谷氨酰胺和其他必需营养物质。这可以通过开发能与 ASCT2 特异性结合的小分子抑制剂来实现，从而破坏氨基酸在质膜上的交换。这类抑制剂的作用原理是与谷氨酰胺竞争 ASCT2 上的结合位点，或者通过异构改变转运体的构象，从而降低其对谷氨酰胺的亲和力。除了小分子外，还可以采用 RNA 干扰（RNAi）或 CRISPR/Cas9 介导的基因编辑等遗传学方法来降低 ASCT2 的表达水平，从而进一步降低该转运体的活性。通过抑制 ASCT2，细胞，尤其是新陈代谢需求旺盛的癌细胞，会被剥夺必要的营养物质，导致增殖减少并诱导细胞死亡。