ART5激活剂

常见的 ART5 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、异诺米霉素 CAS 56092-82-1 和盐酸异搏定 CAS 51-30-9。

ART5 可通过各种细胞内信号通路调节其活性，这些信号通路汇聚在蛋白质的磷酸化状态上。佛司可林直接刺激腺苷酸环化酶，催化 ATP 转化为 cAMP。细胞内 cAMP 水平的增加会导致蛋白激酶 A（PKA）的激活，这种激酶可使 ART5 磷酸化，从而改变其活性。同样，IBMX 通过抑制磷酸二酯酶（通常会降解 cAMP）来提高 cAMP 水平，cAMP 水平的提高也会激活 PKA，从而使 ART5 靶向磷酸化。异丙肾上腺素和肾上腺素都能刺激肾上腺素能受体，后者通过 Gs 蛋白发出信号，激活腺苷酸环化酶，增加 cAMP，从而激活 PKA，进而使 ART5 磷酸化。安乃近和腺苷可通过各自的受体启动信号级联，最终增加 cAMP 并激活 PKA，为 ART5 的磷酸化和激活提供另一条途径。

PMA 是蛋白激酶 C (PKC) 的激活剂，可使多种蛋白质磷酸化，其中可能包括 ART5。异诺霉素能提高细胞内的钙含量，从而激活 PKC 和其他钙依赖性激酶，为通过磷酸化激活 ART5 提供了另一条途径。组胺通过与其受体结合，激活磷脂酶 C（PLC），从而产生三磷酸肌醇（IP3）和二酰甘油（DAG），分别从细胞内储存释放钙和激活 PKC。这一级联反应也会导致 ART5 的磷酸化。尼古丁与烟碱乙酰胆碱受体结合，导致钙流入，随后激活包括 PKC 在内的钙依赖性激酶，进而靶向 ART5。氟化钠可绕过受体介导的信号传导，直接激活 G 蛋白，导致 cAMP 和 PKA 激活增加，再次为 ART5 磷酸化提供了途径。最后，缓激肽通过与 B2 受体结合，激活 PLC，导致细胞内钙上升并激活 PKC，从而使 ART5 发生磷酸化和激活。