ART2B激活剂

常见的 ART2B 激活剂包括但不限于 NAD+、游离酸 CAS 53-84-9、烟酰胺 CAS 98-92-0、胸苷 CAS 50-89-5、3-氨基苯甲酰胺 CAS 3544-24-9 和 6-氨基烟酰胺 CAS 329-89-5。

ADP-ribosyltransferase 2b 的化学激活剂在其酶功能中发挥着关键作用。NAD+ 作为一种主要底物，直接参与 ADP 核糖基转移酶 2b 催化的 ADP 核糖基化过程。细胞内 NAD+ 的存在对激活 ADP-ribosyltransferase 2b 至关重要，因为它提供了必要的 ADP-ribose 单位，使酶能够将其转移到目标蛋白质上。烟酰胺具有双重作用：它既是 NAD+ 分子的组成部分，又能在 NAD+ 转化为活性形式时再生 NAD+，从而维持 ADP 核糖基转移酶 2b 活性所需的供应。胸腺嘧啶通过促进 DNA 合成途径来支持细胞的 NAD+ 池，从而间接确保 ADP-ribosyltransferase 2b 酶促作用所需的 NAD+ 源源不断。NGD+ 可作为 ADP-ribosyltransferase 2b 的 NAD+ 替代底物，使该酶即使在 NAD+ 水平不理想的情况下也能进行 ADP-ribosyl 转化。

苯甲酰胺通过抑制其他消耗 NAD+ 的酶，有效地增加了 ADP- 核糖基转移酶 2b 的 NAD+ 可用性，从而进一步支持了 ADP- 核糖基转移酶 2b 的活性。间碘苄胍虽然不是直接的底物，但会影响细胞中的 NAD+ 水平，从而间接支持 ADP 核糖基转移酶 2b 的酶促作用。3-氨基苯甲酰胺等化合物会抑制聚（ADP-核糖）聚合酶，而聚合酶会在细胞内竞争 NAD+，从而提高 ADP-核糖基转移酶 2b 可利用的 NAD+水平。烟酰胺类似物，如 6-氨基烟酰胺，可增加细胞中的 NAD+ 池，间接增强 ADP 核糖基转移酶 2b 的活化。烟酸是 NAD+ 的另一种前体，有助于 NAD+ 的生物合成，因此也有助于 ADP 核糖基转移酶 2b 的活化。同样，烟酰胺核苷和 NMN（烟酰胺单核苷酸）也是在细胞内转化为 NAD+ 的前体，从而促进 ADP-核糖基转移酶 2b 的活化。最后，抑制 NRK1 可导致烟酰胺核苷含量增加，而烟酰胺核苷在转化为 NAD+ 后，可确保 ADP 核糖基转移酶 2b 的 ADP 核糖基化活性有充足的底物供应，从而激活 ADP 核糖基转移酶 2b。