ARHGEF19 抑制因子

常见的 ARHGEF19 抑制剂包括但不限于 Y-27632（游离碱 CAS 146986-50-7）、ML 141 CAS 71203-35-5、EHT 1864 CAS 754240-09-0、ITX 3 CAS 347323-96-0 和 ZCL278 CAS 587841-73-4。

ARHGEF19 的化学抑制剂通过各种机制抑制这种蛋白质的活性。例如，Y-27632 是一种 ROCK 抑制剂，可降低细胞内 RhoA 介导的张力（已知 ARHGEF19 可调节这种张力），从而降低 RhoA GTPase 的活性。同样，NSC23766 也能靶向 Rac1 与其鸟嘌呤核苷酸交换因子（GEF）（如 ARHGEF19）之间的相互作用，防止 Rac1 激活。ML141 是一种特异的 Cdc42 GTPase 抑制剂，它能阻碍 ARHGEF19 激活 Cdc42，从而影响下游信号转导。EHT 1864 也能抑制 ARHGEF19 激活的 Rac1，因此间接抑制了 ARHGEF19 的功能。ITX3 专门抑制 Dbl GEFs 家族的另一个成员 Trio，这表明它也可能抑制 ARHGEF19 对其靶标的 GEF 活性。另一方面，ZCL278 可抑制 Cdc42 与其相应 GEF 的相互作用，从而可能影响 ARHGEF19 介导的 Cdc42 激活。

此外，SecinH3 以细胞凝集素为靶标，而细胞凝集素是 ARF GEFs，通过影响 ARHGEF19 与之相互作用的 ARF 家族蛋白间接影响 ARHGEF19。因此，CASIN 通过抑制 Cdc42 也会间接抑制 ARHGEF19 的功能。SMIFH2 可抑制甲形蛋白介导的肌动蛋白组装，而 ARHGEF19 可通过 Rho GTP 酶影响肌动蛋白的动力学，因此这种抑制剂会影响 ARHGEF19 在肌动蛋白聚合中的作用。Rhosin 是另一种针对 RhoA 亚家族与 GEF 结合能力的选择性抑制剂，它可以抑制 ARHGEF19 激活 RhoA。最后，CC0651 能阻止 Cdc42 与其 GEFs 相互作用，这可能会抑制 ARHGEF19 激活 Cdc42，从而影响其在细胞信号通路中的作用。上述每种化学物质都能通过靶向特定的相互作用和途径，抑制 ARHGEF19 在细胞功能中的活性。