ARHGEF10L 抑制剂是一类化学实体,其主要功能是阻碍 ARHGEF10L 的 Rho 鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEF) 活性,从而降低其激活 Rho GTP 酶的能力。Y-27632是一种ROCK抑制剂,它能减弱通常由ARHGEF10L介导的Rho GTP酶激活所激活的下游信号传导,从而有效减少应力纤维形成等细胞过程。CCG-1423 还能进一步抑制 RhoA 转录信号,从而破坏由 ARHGEF10L 激活的 Rho GTP 酶调控的血清反应因子(SRF)通路。Rhosin 和 NSC23766 通过抑制 RhoA 和 Rac1 与 ARHGEF10L 的相互作用,特异性地阻断了它们的激活,从而遏制了这些 GTP 酶促进的下游信号级联和细胞重排。ITX3 和 EHT 1864 还能抑制与 ARHGEF10L 共享底物的其他 GEF(如 Trio 和 Rac1),从而间接减少 ARHGEF10L 可能影响的活性 Rho GTP 酶池。
Ro 31-8220 和 SB 431542 等化合物分别抑制了 Cdc42 与 GEF 的相互作用和 GEF-H1 的选择性活性,从而通过减少可用的 RhoA GTPase 池间接降低了 ARHGEF10L 的功能。TCS PIM-1 4a 会破坏受 ARHGEF10L 严重影响的肌动蛋白聚合,而外切酶 C3 转移酶会直接修饰 RhoA、B 和 C 并使其失活,从而导致 ARHGEF10L 介导的信号通路全面衰退。ML141 和 TCS 1102 专门针对 Rho GTP 酶家族成员 Cdc42,阻碍其活化或将其从包括 ARHGEF10L 在内的 GEFs 中分离出来,从而有效抑制相关的信号通路。这些 ARHGEF10L 抑制剂共同构成了一种协同方法,可减少 Rho GTPases 的激活及其随后的信号传导,从而有效降低 ARHGEF10L 在细胞信号传导和细胞骨架组织中的功能活性。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
---|---|---|---|---|---|---|
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | ¥2053.00 ¥7818.00 | 88 | |
Y-27 是 Rho GTPases 下游 ROCK(Rho 相关蛋白激酶)的选择性抑制剂。通过抑制 ROCK,Y-27632 可以减少通常由 ARHGEF10L 介导的 Rho GTPase 激活所激活的下游信号传导。 | ||||||
CCG-1423 | 285986-88-1 | sc-205241 sc-205241A | 1 mg 5 mg | ¥338.00 ¥1015.00 | 8 | |
RhoA转录信号的选择性抑制因子。它阻止血清反应因子(SRF)通路,该通路由ARHGEF10L激活的Rho GTP酶调节,从而导致Rho GTP酶信号减弱。 | ||||||
Rhosin | 1173671-63-0 | sc-507401 | 25 mg | ¥6262.00 | ||
直接与 RhoA 结合,抑制其与 GEF(如 ARHGEF10L)的相互作用,从而降低 RhoA 的活化及其下游信号效应。 | ||||||
EHT 1864 | 754240-09-0 | sc-361175 sc-361175A | 10 mg 50 mg | ¥2358.00 ¥9838.00 | 12 | |
一种强效的 Rac 家族 GTPase 抑制剂,可与 Rac1 结合并抑制其活化,由于 Rho GTPase 的调控重叠,可能会间接削弱 ARHGEF10L 介导的信号传导。 | ||||||
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | ¥1015.00 ¥2708.00 | 17 | |
抑制 Cdc42 与 GEF 的相互作用,从而通过限制相关 Rho GTP 酶的激活,降低 ARHGEF10L 的功能活性。 | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | ¥903.00 ¥2392.00 ¥4603.00 | 48 | |
作为 GEF-H1 的选择性抑制剂,GEF-H1 与 ARHGEF10L 竞争 RhoA 激活,从而通过减少可用的 RhoA GTPase 池间接削弱 ARHGEF10L 的功能活性。 | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | ¥1512.00 ¥5664.00 | 7 | |
一种选择性 Cdc42 GTPase 抑制剂,可阻碍 GTPase 的活性,从而降低 ARHGEF10L 对 Cdc42 依赖性信号通路的影响。 |