Date published: 2025-10-10

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ARHGEF10L 抑制因子

常见的 ARHGEF10L 抑制剂包括但不限于 Y-27632(游离碱 CAS 146986-50-7)、CCG-1423 CAS 285986-88-1、Rhosin CAS 1173671-63-0、EHT 1864 CAS 754240-09-0 和 Ro 31-8220 CAS 138489-18-6。

ARHGEF10L 抑制剂是一类化学实体,其主要功能是阻碍 ARHGEF10L 的 Rho 鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEF) 活性,从而降低其激活 Rho GTP 酶的能力。Y-27632是一种ROCK抑制剂,它能减弱通常由ARHGEF10L介导的Rho GTP酶激活所激活的下游信号传导,从而有效减少应力纤维形成等细胞过程。CCG-1423 还能进一步抑制 RhoA 转录信号,从而破坏由 ARHGEF10L 激活的 Rho GTP 酶调控的血清反应因子(SRF)通路。Rhosin 和 NSC23766 通过抑制 RhoA 和 Rac1 与 ARHGEF10L 的相互作用,特异性地阻断了它们的激活,从而遏制了这些 GTP 酶促进的下游信号级联和细胞重排。ITX3 和 EHT 1864 还能抑制与 ARHGEF10L 共享底物的其他 GEF(如 Trio 和 Rac1),从而间接减少 ARHGEF10L 可能影响的活性 Rho GTP 酶池。

Ro 31-8220 和 SB 431542 等化合物分别抑制了 Cdc42 与 GEF 的相互作用和 GEF-H1 的选择性活性,从而通过减少可用的 RhoA GTPase 池间接降低了 ARHGEF10L 的功能。TCS PIM-1 4a 会破坏受 ARHGEF10L 严重影响的肌动蛋白聚合,而外切酶 C3 转移酶会直接修饰 RhoA、B 和 C 并使其失活,从而导致 ARHGEF10L 介导的信号通路全面衰退。ML141 和 TCS 1102 专门针对 Rho GTP 酶家族成员 Cdc42,阻碍其活化或将其从包括 ARHGEF10L 在内的 GEFs 中分离出来,从而有效抑制相关的信号通路。这些 ARHGEF10L 抑制剂共同构成了一种协同方法,可减少 Rho GTPases 的激活及其随后的信号传导,从而有效降低 ARHGEF10L 在细胞信号传导和细胞骨架组织中的功能活性。

関連項目

产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

Y-27632, free base

146986-50-7sc-3536
sc-3536A
5 mg
50 mg
¥2053.00
¥7818.00
88
(1)

Y-27 是 Rho GTPases 下游 ROCK(Rho 相关蛋白激酶)的选择性抑制剂。通过抑制 ROCK,Y-27632 可以减少通常由 ARHGEF10L 介导的 Rho GTPase 激活所激活的下游信号传导。

CCG-1423

285986-88-1sc-205241
sc-205241A
1 mg
5 mg
¥338.00
¥1015.00
8
(1)

RhoA转录信号的选择性抑制因子。它阻止血清反应因子(SRF)通路,该通路由ARHGEF10L激活的Rho GTP酶调节,从而导致Rho GTP酶信号减弱。

Rhosin

1173671-63-0sc-507401
25 mg
¥6262.00
(0)

直接与 RhoA 结合,抑制其与 GEF(如 ARHGEF10L)的相互作用,从而降低 RhoA 的活化及其下游信号效应。

EHT 1864

754240-09-0sc-361175
sc-361175A
10 mg
50 mg
¥2358.00
¥9838.00
12
(2)

一种强效的 Rac 家族 GTPase 抑制剂,可与 Rac1 结合并抑制其活化,由于 Rho GTPase 的调控重叠,可能会间接削弱 ARHGEF10L 介导的信号传导。

Ro 31-8220

138489-18-6sc-200619
sc-200619A
1 mg
5 mg
¥1015.00
¥2708.00
17
(1)

抑制 Cdc42 与 GEF 的相互作用,从而通过限制相关 Rho GTP 酶的激活,降低 ARHGEF10L 的功能活性。

SB 431542

301836-41-9sc-204265
sc-204265A
sc-204265B
1 mg
10 mg
25 mg
¥903.00
¥2392.00
¥4603.00
48
(1)

作为 GEF-H1 的选择性抑制剂,GEF-H1 与 ARHGEF10L 竞争 RhoA 激活,从而通过减少可用的 RhoA GTPase 池间接削弱 ARHGEF10L 的功能活性。

ML 141

71203-35-5sc-362768
sc-362768A
5 mg
25 mg
¥1512.00
¥5664.00
7
(1)

一种选择性 Cdc42 GTPase 抑制剂,可阻碍 GTPase 的活性,从而降低 ARHGEF10L 对 Cdc42 依赖性信号通路的影响。