AMPD3 抑制因子

常见的 AMPD3 抑制剂包括但不限于亚甲蓝 CAS 61-73-4、叠氮化钠 CAS 26628-22-8、别嘌醇 CAS 315-30-0、霉酚酸 CAS 24280-93-1 和羟氯喹 CAS 118-42-3。

AMPD3 抑制剂包括一系列通过各种生化机制干扰单磷酸腺苷脱氨酶 3 (AMPD3) 的化合物。亚甲基蓝具有氧化还原循环能力，可破坏细胞氧化还原状态，损害 ATP 合成，并增加 AMP 水平。升高的 AMP 最终会导致 AMPD3 的底物耗竭，从而抑制其功能。核糖是 AMP 合成的前体，可通过积累高水平的 AMP 导致 AMPD3 的产物抑制，从而阻止该酶催化 AMP 向单磷酸肌苷（IMP）的转化。聚乙二醇会产生渗透压力，从而改变核苷酸池，并通过底物可用性转移或酶构象变化抑制 AMPD3。

叠氮化钠可抑制细胞色素 c 氧化酶，减少 ATP 生成，提高 AMP 水平，从而导致对 AMPD3 的反馈抑制。别嘌醇是一种黄嘌呤氧化酶抑制剂，它能提高次黄嘌呤的水平，而次黄嘌呤可被回收转化为 AMP，从而可能通过底物的积累抑制 AMPD3。霉酚酸通过抑制 IMPDH 降低 GMP 水平，可能会通过破坏核苷酸池的平衡来抑制 AMPD3。羟氯喹通过改变溶酶体的 pH 值，可能会影响 AMP 的循环，从而间接抑制 AMPD3。2-Deoxy-D-glucose 会阻碍糖酵解，导致 ATP 减少和 AMP 积累，这可能会通过反馈机制抑制 AMPD3。AICAR 是一种 AMP 类似物，可激活 AMPK，导致 ATP 生成增加和 AMP 水平降低，从而因缺乏底物而间接抑制 AMPD3。罗替酮（Rotenone）通过靶向线粒体复合物 I 减少 ATP 合成，AMP 水平的增加可能会通过底物反馈抑制作用抑制 AMPD3 的活性。