AMPD2 抑制因子

常见的 AMPD2 抑制剂包括但不限于 MRS 2578 CAS 711019-86-2、ARL 67156 三钠盐 CAS 160928-38-1、苏拉明钠 CAS 129-46-4、叠氮化钠 CAS 26628-22-8 和双嘧达莫 CAS 58-32-2。

AMPD2 的化学抑制剂可通过与嘌呤代谢和能量平衡有关的各种生化途径发挥抑制作用。作为一种 P2Y6 受体拮抗剂，MRS2578 可破坏嘌呤能信号传导，导致嘌呤核苷酸供应减少，从而降低 AMPD2 底物水平。同样，ARL 67156 对外部 ATP 酶活性的抑制可提高细胞外 ATP，从而可能导致细胞内 ATP 分解的反馈抑制，进而因 ATP/AMP 比率的改变而降低 AMPD2 的活性。苏拉明具有阻断多种嘌呤能受体的能力，也会减少对嘌呤的利用，从而因底物可及性的降低而降低 AMPD2 的活性。叠氮化钠以线粒体电子传递链为目标，减少 ATP 的产生，从而导致 AMP 水平升高，并通过产物抑制作用对 AMPD2 产生反馈抑制作用。

双嘧达莫会阻碍核苷转运，导致细胞外腺苷水平升高，细胞内核苷酸池随之减少，从而限制了 AMPD2 底物的可用性。EHNA 可抑制腺苷脱氨酶，从而增加腺苷水平，破坏嘌呤代谢平衡，导致 AMPD2 受抑制。别嘌呤醇及其代谢产物氧嘌呤醇都会抑制黄嘌呤氧化酶，可能会减少嘌呤降解，进而减少 AMPD2 可利用的 AMP，从而抑制其功能。利巴韦林是一种核苷类似物，可消耗细胞内核苷酸池，进而抑制 AMPD2。氯吡格雷是一种 ADP 受体抑制剂，可影响嘌呤能途径，影响细胞内核苷酸的平衡，从而抑制 AMPD2。最后，左旋咪唑对磷酸二酯酶的抑制会影响 cAMP 水平，进而影响 AMP/ATP 比率，从而导致 AMPD2 活性降低。