Aldose Reductase 抑制因子

常见的醛糖还原酶抑制剂包括但不限于依帕司他（Epalrestat）CAS 82159-09-9、阿雷司他汀（Alrestatin）CAS 51411-04-2、司他利（Statil）CAS 72702-95-5、 2-氯-1-(4-氟苄基)苯并咪唑CAS 84946-20-3和EBPC CAS 57056-57-2。

醛糖还原酶是一种主要参与多元醇途径的酶，在葡萄糖转化为山梨糖醇的过程中起着关键作用。这种酶的活性在细胞过程中至关重要，特别是在高血糖条件下，葡萄糖的可用性超过代谢需求，导致通过多元醇途径的通量增加。醛糖还原酶促进该途径的第一步，利用NADPH作为还原剂，将醛糖还原为相应的醇类。这种生化反应对于细胞的渗透调节至关重要，因为山梨糖醇的积累会影响细胞的渗透压，导致各种细胞功能障碍。这种酶在许多组织中普遍存在，包括眼睛的晶状体、神经、肾脏和血管，其活性与葡萄糖的代谢管理和缓解高血糖引起的渗透压力有关。

对醛糖还原酶的抑制作用已经过广泛研究，重点在于阻断多元醇途径，以防止或减轻细胞内山梨醇过多带来的不良影响。抑制策略的核心是阻断酶的活性位点，防止醛糖底物与其结合。这可以通过设计模仿酶天然底物或产物结构的分子来实现，从而通过占据其活性位点来竞争性抑制酶。非竞争性抑制剂也被探索出来，它们与活性位点以外的位点结合，诱导构象变化，从而降低酶与其底物的亲和力。这些抑制机制对于理解酶在细胞生理学中的作用以及探索细胞内葡萄糖水平调控所涉及的生化途径至关重要。醛糖还原酶及其抑制剂的研究涵盖生化研究的一个重要领域，主要关注阐明酶的结构-功能关系、酶与抑制剂相互作用的动态以及酶在葡萄糖代谢改变条件下对细胞稳态的影响。