Ah Receptor 抑制因子

常见的 Ah 受体抑制剂包括但不限于 3',4'-二甲氧基黄酮 CAS 4143-62-8、菲洛尔汀 CAS 60-82-2、槲皮素 CAS 117-39-5、堪非醇 CAS 520-18-3 和 D,L-莱菔硫烷 CAS 4478-93-7。

芳香烃受体（AhR）是一种配体激活的转录因子，属于碱性螺旋-环-螺旋（bHLH）蛋白家族。在其非活性状态下，AhR存在于细胞质中，并能与多种环境毒素和内源性配体结合。当配体结合后，AhR转移到细胞核内，并与芳香烃受体核转运蛋白（ARNT）二聚化。这个二聚体随后与特定的DNA序列（称为异生物反应元件，XREs）结合，导致各种靶基因的转录。其中最著名的靶基因之一是细胞色素P450 1A1（CYP1A1），它在多种异生物的代谢和解毒中起着关键作用。AhR通路在进化上是保守的，并且在许多生物过程中起作用，包括细胞增殖、分化和免疫反应调节。

AhR抑制剂是专门设计用来调节AhR活性的化合物。这些抑制剂主要通过阻止配体与AhR结合，从而阻断其激活。一些AhR抑制剂可能直接与AhR的配体结合域结合，使其无法接触配体。其他抑制剂可能干扰AhR转移到细胞核或其随后与ARNT的二聚化。此外，某些抑制剂可能会破坏AhR激活后的下游信号事件，例如AhR-ARNT复合物与XREs的结合。