ADAMTS-9 抑制因子

常见的 ADAMTS-9 抑制剂包括但不限于四环素 CAS 60-54-8、强力霉素 Hyclate CAS 24390-14-5、马里马司他 CAS 154039-60-8、GM 6001 CAS 142880-36-2 和巴替马司他 CAS 130370-60-4。

ADAMTS-9抑制剂是一类化合物，用于选择性抑制ADAMTS-9的活性，ADAMTS-9是ADAMTS（一种具有血栓素样结构域的纤溶酶原和金属蛋白酶）酶家族的一员。ADAMTS-9是一种细胞外金属蛋白酶，参与蛋白聚糖（特别是聚糖）的降解作用，在调节细胞外基质（ECM）方面发挥着关键作用。ADAMTS-9的抑制作用在结构上非常复杂，因为该酶由多个功能结构域组成，包括金属蛋白酶结构域、血栓素原1型结构域和间隔结构域。这些结构域决定了其底物的特异性及其与细胞外基质成分的相互作用，因此必须设计出能够靶向酶特定部位的抑制剂，以有效调节其活性。从化学角度而言，ADAMTS-9抑制剂可能具有多种支架结构，以确保与金属蛋白酶结构域的活性部位正确结合。这些支架通常包含锌结合基团，因为ADAMTS-9的活性部位需要锌离子才能发挥催化活性。许多抑制剂被设计成锌离子的螯合物，从而阻断酶的蛋白水解功能。此外，这些抑制剂的大小、形状和柔韧性对于决定其进入和结合ADAMTS-9活性部位的能力至关重要。研究人员采用各种策略，通过关注ADAMTS-9独特的结构特征，提高抑制剂的特异性，减少潜在的脱靶效应。这些抑制剂的研究重点是了解酶的底物偏好、催化机理以及控制酶与其抑制剂之间相互作用的分子动力学。