ADAM39抑制剂是一类化合物,专门用于抑制ADAM39(ADAM(A Disintegrin And Metalloprotease)蛋白家族成员之一)的活性。ADAM39与其他ADAM家族成员一样,同时包含金属蛋白酶和去蛋白酶结构域,分别参与蛋白质裂解和细胞-细胞或细胞-基质粘附。金属蛋白酶结构域负责催化底物中肽键的蛋白水解,这一过程涉及许多生物活动,如蛋白质脱落、信号传导和细胞外基质重塑。ADAM39抑制剂通过与酶的活性位点或关键调节区域结合来阻断酶的蛋白水解功能,从而阻止底物裂解。这些抑制剂通常含有羟肟酸、硫醇或羧酸等化学基团,可与酶活性位点中的锌离子配位,有效中和酶的催化活性。ADAM39抑制剂的分子结构设计基于对酶三维构象的详细研究,通常通过X射线晶体学或冷冻电子显微镜等方法确定。这些结构信息揭示了金属蛋白酶活性位点的主要特征,包括催化残基的排列和对酶活性至关重要的锌离子。基于这些信息,研究人员可以设计出专门与这些区域结合的抑制剂,确保对ADAM39的高度特异性,同时避免对相关金属蛋白酶的脱靶效应。除了直接与活性位点结合外,一些ADAM39抑制剂可能通过变构作用发挥作用,与催化结构域外的区域结合并诱导构象变化,从而损害酶的功能。分子对接和动态模拟等计算技术经常被用于预测和优化ADAM39与其抑制剂之间的相互作用,从而提高结合亲和力和选择性。通过抑制ADAM39,研究人员可以探索其在细胞外基质重塑、细胞粘附和蛋白水解调节等过程中的作用,从而为依赖这种金属蛋白酶的生物途径提供宝贵的见解。
関連項目
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Marimastat | 154039-60-8 | sc-202223 sc-202223A sc-202223B sc-202223C sc-202223E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 400 mg | ¥1862.00 ¥2414.00 ¥4468.00 ¥6961.00 ¥54199.00 | 19 | |
马利司他是一种广谱基质金属蛋白酶抑制剂,通过与催化锌离子结合,直接阻止底物中肽键的蛋白水解裂解,从而抑制去纤连蛋白和金属肽酶39(ADAM39)。 | ||||||
Batimastat | 130370-60-4 | sc-203833 sc-203833A | 1 mg 10 mg | ¥1974.00 ¥4174.00 | 24 | |
巴替司他是一种合成抑制剂,可直接与ADAM39的活性位点结合,阻断其与底物相互作用并加工底物的能力,从而抑制该蛋白的酶促功能。 | ||||||
GM 6001 | 142880-36-2 | sc-203979 sc-203979A | 1 mg 5 mg | ¥846.00 ¥2990.00 | 55 | |
GM6001,也称为Galardin,是一种广谱基质金属蛋白酶抑制剂,可通过结合到ADAM39的活性位点来抑制其活性,从而阻止该酶对其特定底物的蛋白水解作用。 | ||||||
PD 168393 | 194423-15-9 | sc-222138 | 1 mg | ¥1828.00 | 4 | |
PD 166793旨在抑制胶原酶和基质蛋白酶的金属蛋白酶活性,这两种酶与ADAM39在结构上有关;PD 166793通过占据酶口袋、阻碍底物进入和催化来抑制ADAM39。 | ||||||
WAY 170523 | 307002-73-9 | sc-361402 sc-361402A | 1 mg 10 mg | ¥3103.00 ¥6713.00 | 1 | |
WAY-170523 是 MMP-13 的抑制剂,MMP-13 是一种基质金属蛋白酶,其活性位点特征与 ADAM39 相似;它将通过与活性位点结合并阻止与底物蛋白的相互作用来抑制 ADAM39,从而抑制该酶的蛋白水解活性。 | ||||||
Prinomastat | 192329-42-3 | sc-507449 | 5 mg | ¥2144.00 | ||
普利诺司他是一种基质金属蛋白酶抑制剂,可通过模拟底物结构、与酶的活性位点竞争性结合并阻止正常底物加工来抑制ADAM39。 | ||||||
Ro 32-3555 | 190648-49-8 | sc-296277 | 10 mg | ¥4659.00 | 2 | |
Ro 32-3555是一种金属蛋白酶抑制剂,通过与ADAM39的金属蛋白酶结构域选择性结合来抑制ADAM39,从而抑制细胞中蛋白质活性所必需的蛋白水解功能。 | ||||||
Andrographolide | 5508-58-7 | sc-205594 sc-205594A | 50 mg 100 mg | ¥169.00 ¥440.00 | 7 | |
穿心莲内酯可抑制 NF-kB 的活化;由于 NF-kB 可调节各种 ADAMs 的表达,穿心莲内酯对 NF-kB 的持续抑制可通过减少可能是 ADAM39 底物或调节剂的蛋白质的表达来降低 ADAM39 的功能活性,从而导致其功能性蛋白水解活性降低,而不会影响 ADAM39 本身的表达水平。 | ||||||
Doxycycline-d6 | 564-25-0 unlabeled | sc-218274 | 1 mg | ¥186153.00 | ||
强力霉素虽然主要是一种抗生素,但也可作为基质金属蛋白酶的非选择性抑制剂,通过与金属酶活性位点结合来抑制ADAM39,从而阻断底物的裂解。 | ||||||
SB-3CT | 292605-14-2 | sc-205847 sc-205847A | 1 mg 5 mg | ¥1128.00 ¥4287.00 | 15 | |
SB-3CT是一种明胶酶选择性抑制剂;通过类比,它可以靶向蛋白中存在的明胶酶样结构域,抑制蛋白水解活性,从而抑制ADAM39,而蛋白水解活性是蛋白功能的核心。 |