ADAM29 抑制因子

常见的ADAM29抑制剂包括但不限于Marimastat CAS 154039-60-8、Batimastat CAS 130370-60-4、GM 6001 CAS 1428 80-36-2、TAPI-2 CAS 187034-31-7和WAY 170523 CAS 307002-73-9。

ADAM29 的化学抑制剂通过与该酶的活性位点发生各种相互作用来达到抑制作用，而活性位点对于该酶的蛋白水解功能至关重要。例如，Marimastat 和 Batimastat 可与 ADAM29 活性位点内的催化锌离子结合，有效阻止其与底物相互作用，从而抑制其蛋白酶活性。同样，Ilomastat 和 TAPI-2 也以 ADAM29 的锌结合基序为靶点，该基序对于酶裂解肽键至关重要。这些抑制剂利用锌离子的存在作为锚定点，破坏 ADAM29 的正常功能，阻止其底物的蛋白水解处理。

此外，GM6001 也通过与 ADAM29 活性位点中的锌离子结合而发挥作用。已知 WAY-170523 和 PD-166793 等其他抑制剂可抑制基质金属蛋白酶，而基质金属蛋白酶与 ADAM29 在结构上有相似之处，这表明这些化学物质可以通过以类似的方式与 ADAM29 的金属蛋白酶结构域结合来抑制 ADAM29。TAPI-0 通过模拟 ADAM29 的底物，可以不可逆地与 ADAM29 的活性位点结合并抑制其功能。KB-R7785 可抑制 ADAM 家族的另一个成员 ADAM17，也可以推测它通过类似的机制抑制 ADAM29。最后，Ro 32-3555 通过螯合金属蛋白酶结构域中的锌离子与 ADAM29 结合，阻止该酶进行正常的蛋白水解活动。这些化学抑制剂利用 ADAM29 的结构和功能特性来发挥抑制作用，展示了一系列旨在阻止蛋白质活性的分子策略。