ADAM25 抑制因子

常见的ADAM25抑制剂包括但不限于Marimastat CAS 154039-60-8、Batimastat CAS 130370-60-4、GM 6001 CAS 142880 -36-2、Ro 32-3555 CAS 190648-49-8和PD166793 CAS 199850-67-4。

ADAM25 的化学抑制剂通过靶向其金属蛋白酶结构域发挥作用，而金属蛋白酶结构域对其蛋白水解活性至关重要。作为一种广谱基质金属蛋白酶抑制剂，马里马司他能与 ADAM25 金属蛋白酶结构域内的锌结合位点结合，阻碍其裂解底物分子的能力。同样，Batimastat 和 Ilomastat（GM6001）也是针对金属蛋白酶活性位点的合成抑制剂。这些抑制剂旨在模拟底物过渡态，从而有效抑制 ADAM25 的催化活性。CGS 27023A 和 PD 166793 的作用类似，都是占据 ADAM25 的活性位点，阻止其底物相互作用和随后的蛋白水解。Ro 32-3555 虽然最初被定性为胶原酶抑制剂，但它是通过阻断与胶原酶功能相似的金属蛋白酶结构域来对 ADAM25 发挥抑制作用的。

此外，TAPI-0 和 KB-R7785 虽然主要被认为是肿瘤坏死因子-α 转换酶（TACE/ADAM17）的抑制剂，但它们通过靶向 ADAM25 也具有的脱落酶活性来抑制 ADAM25。这种阻碍作用使 ADAM25 无法从细胞表面释放其底物。WAY-170523 因其对 MMP-13 的选择性而闻名，它可以通过类似的作用机制抑制 ADAM25，其中包括阻断金属蛋白酶结构域，从而全面降低 ADAM25 的蛋白水解活性。每种化学物质通过与 ADAM25 的金属蛋白酶结构域结合或干扰该结构域，确保蛋白质无法与其特定底物相互作用并对其进行处理，从而在功能上抑制蛋白质的活性。